Farmakologisk gruppe - Alfa- og betablokkere

Gruppen av adrenerge blokkere inkluderer medisiner som kan blokkere nerveimpulser som er ansvarlige for reaksjonen på adrenalin og noradrenalin. Disse midlene brukes til å behandle patologier i hjertet og blodårene..

De fleste pasienter med tilsvarende patologier er interessert i hva det er - adrenerge blokkerere, når de brukes, hvilke bivirkninger de kan forårsake. Dette vil bli diskutert nærmere..

Klassifisering

Veggene i blodkarene har 4 typer reseptorer: α-1, α-2, β-1, β-2. Følgelig, i klinisk praksis, brukes alfa- og betablokkere. Handlingen deres er rettet mot å blokkere en bestemt type reseptor. A-β-blokkere deaktiverer alle adrenalin- og noradrenalinreseptorer.

Tabletter for hver av gruppene er av to typer: selektiv blokkerer bare en type reseptor, ikke-selektive avbryter kommunikasjonen med dem alle.

Det er en viss klassifisering av legemidler i denne gruppen..

  • α-1-blokkere;
  • a-2;
  • α-1 og α-2.
  • kardioselektiv;
  • ikke-selektiv.

Funksjoner av handlingen

Når adrenalin eller noradrenalin kommer inn i blodet, reagerer adrenerge reseptorer på disse stoffene. Som svar utvikler kroppen følgende prosesser:

  • fartøyets lumen smalner;
  • hjerteinfarkt sammentrekninger blir hyppigere;
  • blodtrykket stiger;
  • nivået av glykemi stiger;
  • bronkiallumen øker.

Med patologier i hjertet og blodkarene er disse konsekvensene farlige for menneskers helse og liv. Derfor, for å stoppe slike fenomener, er det nødvendig å ta medisiner som blokkerer frigjøring av binyrehormoner i blodet..

Adrenerge blokkere har motsatt virkningsmekanisme. Måten alfa- og betablokkere fungerer på, varierer avhengig av hvilken type reseptor som blokkeres. For forskjellige patologier foreskrives adrenerge blokkerere av en bestemt type, og erstatning er kategorisk uakseptabel.

Handlingen til alfablokkere

De utvider de perifere og indre karene. Dette lar deg øke blodstrømmen, forbedre vevsmikrosirkulasjonen. En persons blodtrykk synker, og dette kan oppnås uten økning i hjertefrekvensen.

Disse midlene reduserer belastningen på hjertet betydelig ved å redusere volumet av venøst ​​blod som kommer inn i atriet..

Andre effekter av a-blokkere:

  • senking av triglyserid og dårlige kolesterolnivåer;
  • en økning i nivået av "godt" kolesterol;
  • aktivering av cellefølsomhet for insulin;
  • forbedret glukoseopptak;
  • reduksjon i intensiteten av tegn på betennelse i urin- og reproduksjonssystemet.

Alpha-2-blokkere samler blodkar og øker trykket i arteriene. De brukes praktisk talt ikke i kardiologi..

Handling av betablokkere

Forskjellen mellom selektive β-1-blokkere er at de har en positiv effekt på hjertets funksjonalitet. Deres bruk lar deg oppnå følgende effekter:

  • reduksjon i aktiviteten til hjertefrekvensdriveren og eliminering av arytmi;
  • reduksjon i hjertefrekvens;
  • regulering av hjerteinfarkt på bakgrunn av økt følelsesmessig stress;
  • en reduksjon i behovet for hjertemuskler i oksygen;
  • reduksjon i blodtrykksindikatorer;
  • lindring av et angrep av angina pectoris;
  • redusere stresset på hjertet under kardioinsuffisiens;
  • reduksjon i blodsukkernivået.

Ikke-selektive preparater av β-blokkere har følgende effekt:

  • forebygging av vedheft av blodelementer;
  • økt sammentrekning av glatte muskler;
  • avslapning av lukkemuskelen;
  • økt bronkial tone;
  • reduksjon i intraokulært trykk;
  • redusere sannsynligheten for akutt hjerteinfarkt.

Handling av alfa-betablokkere

Disse stoffene senker også blodtrykket i øynene. Bidra til normalisering av triglyserider, LDL. De gir en merkbar hypotensiv effekt uten å forstyrre blodstrømmen i nyrene.

Å ta disse midlene forbedrer mekanismen for tilpasning av hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette lar deg normalisere rytmen i sammentrekningene, for å lindre pasientens tilstand med hjertefeil.

Når er medisinering indikert?

Alpha1-blokkere er foreskrevet i slike tilfeller:

  • arteriell hypertensjon;
  • utvidelse av hjertemuskelen;
  • forstørret prostata hos menn.

Indikasjoner for bruk av α-1 og 2 blokkere:

  • forstyrrelser i trofisme i bløtvev av forskjellig opprinnelse;
  • alvorlig aterosklerose;
  • diabetiske lidelser i det perifere sirkulasjonssystemet;
  • endarteritt;
  • akrocyanose;
  • migrene;
  • post-stroke tilstand;
  • reduksjon i intellektuell aktivitet
  • forstyrrelser i vestibulært apparat;
  • blæreens nevrogenitet;
  • betennelse i prostata.

Alpha2-blokkere er foreskrevet for erektil dysfunksjon hos menn.

Svært selektive β-blokkere brukes til behandling av sykdommer som:

  • Iskemisk hjertesykdom;
  • arteriell hypertensjon;
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • arytmier;
  • migrene;
  • mitralventilfeil;
  • hjerteinfarkt;
  • med VSD (med en hypertensiv type nevrosirkulasjonsdystoni);
  • motorisk spenning når du tar nevroleptika;
  • økt aktivitet i skjoldbruskkjertelen (kompleks behandling).

Ikke-selektive betablokkere brukes til:

  • arteriell hypertensjon;
  • en økning i venstre ventrikkel;
  • angina pectoris med anstrengelse;
  • dysfunksjon i mitralventilen;
  • økt hjertefrekvens;
  • glaukom;
  • Mindre syndrom - en sjelden nervøs genetisk sykdom der det skjelver i muskler i hendene;
  • for forebygging av blødning under fødsel og operasjoner på kvinnelige kjønnsorganer.

Til slutt er α-β-blokkere indikert for slike sykdommer:

  • med hypertensjon (inkludert for å forhindre utvikling av en hypertensiv krise);
  • åpenvinklet glaukom;
  • stabil angina;
  • arytmier;
  • hjertefeil;
  • hjertefeil.

Søknad om patologier i det kardiovaskulære systemet

I behandlingen av disse sykdommene er det ledende stedet okkupert av β-blokkere.

De mest selektive er Bisoprolol og Nebivolol. Blokkering av adrenerge reseptorer hjelper til med å redusere graden av kontraktilitet i hjertemuskelen, senke hastigheten på nerveimpuls ledning.

Bruken av moderne betablokkere har følgende positive effekter:

  • nedsatt hjertefrekvens;
  • forbedring av hjerteinfarktmetabolismen;
  • normalisering av det vaskulære systemet;
  • forbedring av funksjonen til venstre ventrikkel, en økning i utkastningsfraksjonen;
  • normalisering av rytmen til hjertesammentrekninger;
  • blodtrykksfall
  • reduserer risikoen for blodplateaggregering.

Bivirkninger

Listen over bivirkninger avhenger av medisinene.

A1-blokkere kan provosere:

  • opphovning;
  • et kraftig blodtrykksfall på grunn av en uttalt hypotensiv effekt;
  • arytmi;
  • rennende nese;
  • redusert libido;
  • enurese;
  • smerter under ereksjon.
  • økt trykk;
  • angst, irritabilitet, økt spenning;
  • muskel tremor;
  • lidelser i vannlating.

Ikke-selektive legemidler i denne gruppen kan forårsake:

  • forstyrrelser i appetitten;
  • søvnforstyrrelser;
  • overdreven svette;
  • følelse av kulde i lemmer;
  • følelse av varme i kroppen;
  • hyper surhet av magesaft.

Selektive betablokkere kan forårsake:

  • generell svakhet;
  • bremse ned på nervøse og mentale reaksjoner;
  • alvorlig døsighet og depresjon;
  • nedsatt synsstyrke og smakforstyrrelse;
  • nummenhet i føttene;
  • fall i hjertefrekvens;
  • dyspeptiske symptomer;
  • arytmiske fenomener.

Ikke-selektive β-blokkere kan ha følgende bivirkninger:

  • synsforstyrrelser av en annen art: "tåke" i øynene, en følelse av fremmedlegeme i dem, økt produksjon av tårer, diplopi ("dobbeltsyn" i synsfeltet);
  • rhinitt;
  • hoste;
  • kvelning;
  • uttalt trykkfall;
  • synkope;
  • erektil dysfunksjon hos menn;
  • betennelse i tykktarmslimhinnen
  • hyperkalemi;
  • økt triglyserid og uratnivå.

Å ta alfa-betablokkere kan forårsake følgende bivirkninger hos en pasient:

  • trombocytopeni og leukopeni;
  • et skarpt brudd på ledningen av impulser som kommer fra hjertet;
  • dysfunksjon i perifer sirkulasjon;
  • hematuri;
  • hyperglykemi;
  • hyperkolesterolemi og hyperbilirubinemi.

Liste over narkotika

Selektive (α-1) adrenerge blokkerere inkluderer:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Ikke-selektiv (α1-2-blokkere):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyroxan;
  • Dibazin.

Den mest kjente representanten for α-2 adrenerge blokkere er Yohimbine.

Liste over medisiner fra gruppe β-1 adrenerge blokkerere:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Ikke-selektive β-blokkere inkluderer:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slothrasicor.

Ny generasjons medisiner

Den nye generasjonen av adrenerge blokkere har mange fordeler fremfor de "gamle" medisinene. Plusset er at de tas en gang om dagen. Nyeste generasjons produkter forårsaker mye færre bivirkninger.

Disse stoffene inkluderer Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Disse stoffene har ekstra vasodilaterende egenskaper..

Funksjoner i resepsjonen

Før behandlingen startes, må pasienten informere legen om tilstedeværelsen av sykdommer som kan være grunnlaget for kansellering av adrenerge blokkerere..

Legemidler fra denne gruppen tas under eller etter måltidene. Dette reduserer de mulige negative effektene av legemidler på kroppen. Opptakstid, doseringsregime og andre nyanser bestemmes av legen.

Under innleggelsen må du hele tiden sjekke pulsen. Hvis denne indikatoren synker markant, bør dosen endres. Du kan ikke slutte å ta medisinen alene, begynne å bruke andre midler.

Kontraindikasjoner for opptak

Disse midlene er strengt forbudt å bruke til slike patologier og forhold som:

  1. Graviditet og ammeperioden.
  2. Allergisk reaksjon på en medikamentkomponent.
  3. Alvorlige lever- og nyresykdommer.
  4. Redusert blodtrykk (hypotensjon).
  5. Bradykardi - redusert hjertefrekvens.
  6. Hjertefeil.

Med ekstrem forsiktighet bør adrenerge blokkere tas av personer som lider av diabetes mellitus. I løpet av det terapeutiske løpet må du hele tiden overvåke blodsukkernivået.

Ved astma bør legen velge andre medisiner. Noen adrenerge blokkere er veldig farlige for pasienten på grunn av tilstedeværelsen av kontraindikasjoner.

Adrenerge blokkere er de valgte medikamentene i behandlingen av mange sykdommer. For at de skal ha den ønskede effekten, bør de tas nøyaktig i henhold til legen som er angitt av legen. Hvis denne regelen ikke følges, er en kraftig forverring av helsen mulig..

Alfablokkere for høyt blodtrykk og høyt blodtrykk

Alfablokkere brukes ofte til å senke blodtrykket ved behandling av hypertensjon. Hvilke medisiner er mest effektive, og når det er bedre å ikke bruke medisiner?

Alpha (α) -blokkere er en gruppe medikamenter som hjelper til med å senke blodtrykket. De tilhører ikke førsteklasses medisiner for behandling av essensiell ukomplisert hypertensjon..

Som førsteklasses medisiner brukes de til behandling av hypertensjon i forbindelse med følgende sykdommer:

  1. Sykdom av hyperkolesterolemi;
  2. Prostatahypertrofi.

Handling av α-blokkere

Handlingen til alfablokkere er rettet mot å utvide venøs seng. Samtidig reduserer de forbelastningen og reduserer hypertrofi i venstre hjertekammer, på grunn av dette elimineres vasospastiske reaksjoner i kranspulsårene..

Virkningsmekanismen oppnås ved å blokkere alfa-1-adrenerge reseptorer på nivået av arterioler (perifere). Dette senker både OPS og etterbelastning..

Klassifisering av narkotika

Det er to hovedgrupper av legemidler:

  1. Ikke-selektiv. De virker på α-1 og α-2 reseptorer.
    • tropafen;
    • stoffet "fentolamin";
    • betyr "pyrroxan".

Denne gruppen medikamenter blokkerer overføringen av den adrenerge vasokonstriktive impulsen, og forårsaker dermed utvidelse av arterioler, så vel som pre-kapillærene. På grunn av den korte effekten av den hypotensive effekten, brukes ikke legemidlet som det viktigste terapeutiske middel. Oftest brukes den til å lindre hypertensive kriser. Noen ganger for å ta en differensialdiagnostisk prøve for å oppdage feokromocytom.

  • Selektive eller postsynaptiske α-1 adrenerge blokkerere. Blant denne gruppen skilles α-1 adrenerge blokkere av første og andre generasjon ut:
    • første generasjons medisiner: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress, etc.);
    • andregenerasjons medisiner: Legemidlet tarazosin (kitrin) og doxazosin (cardura).
  • De mest effektive alfablokkere

    Tabell: Liste over de beste alfablokkere for hypertensjon

    Legemidlets navnAntall doser og dosering
    Doxazonin (Kardura)En gang daglig (1-15 mg)
    Fenoksybenzamin (dibenzinil)2-3 doser per dag (10-30 mg)
    Terazosin (Guitrin)2 doser per dag (1-20 mg)
    Prazosin (Minipress)2-3 doser per dag (1-20 mg)
    Fentolamin (Regitin)Tatt individuelt, som en dryppinfusjon

    Kan jeg kombinere

    Kan alfablokkere tas sammen med andre legemidler? Diuretika kan tas med medisiner i denne serien. De aktiverer renin-angiotensin-aldosteronsystemet og bidrar til oppbevaring av salt og vann i pasientens kropp.

    Sistnevnte utfyller den terapeutiske effekten, og bidrar til utviklingen av hypotensiv handling. Denne kombinasjonen av medisiner har en utmerket effekt! Reduserer den negative effekten av diuretika på lipidnivået i pasientens blod.

    β-blokkere er også effektive i kombinasjon med α-blokkere. De utfyller hverandre. Sistnevnte reduserer effekten av β-blokkere på lipidnivået. I sin tur hjelper β-blokkere med å forhindre refleks takykardi, som kan være forårsaket av α.

    Fordelen med medisiner i denne gruppen

    Legemidler α-blokkere, i motsetning til β-blokkere og diuretika, har en positiv effekt på kolesterolnivået. Samtidig virker de på lipidprofilen til blodplasma (triglyseridnivå). Dette reduserer risikoen for utbrudd og progresjon av aterosklerose sykdom betydelig..

    • senk trykknivået uten å endre hjertefrekvensnivået;
    • ikke øke eller senke blodsukkernivået (sukker);
    • ikke krenk potens;
    • har i prinsippet få bivirkninger bortsett fra "første doseeffekt".

    Kontraindikasjoner

    De viktigste kontraindikasjonene inkluderer alvorlig hjertesvikt og bronkialastma. For diabetikere bør inntak av disse medisinene ledsages av en konstant blodsukkermåling. I sjeldne tilfeller kan den stige betydelig.

    Å ta β-blokkere kan redusere libido, samt påvirke potens negativt.

    Kontraindikasjoner når du tar α-blokkere:

    • overfølsomhet overfor disse stoffene;
    • svangerskap;
    • stenose (mitral og / eller aorta) og lungeemboli (i tilfelle du tar medisiner "terazosin" og "doxazosin").

    Kontraindikasjoner i spesielle tilfeller:

    1. Med godartet prostatahypertrofi. I dette tilfellet foreskrives α-blokkere bare ved normalt blodtrykk..
    2. Med dyslipidemi. I denne sykdommen bidrar eksponering for selektive α-blokkere til å senke total kolesterolnivå, og øker også mengden lipoproteiner med høy tetthet og senker konsentrasjonen av total kolesterol i forhold til HDL..

    Bivirkninger fra å ta

    Effekten av medikamenter er lik arbeidet med ACE-hemmere. Legemidler forårsaker ikke døsighet eller forstyrrer en aktiv livsstil.

    De har også gunstige bivirkninger. Å ta medisiner gjør det lettere å urinere med forstørret prostata.

    Avslørte effekterSymptomer
    Det bemerkes at etter den første dosen av stoffet kan ortostatisk hypotensjon utvikle seg. Denne effekten ble observert etter inntak av prazosin. På grunn av bruken ble venodilatasjon notert. For å nøytralisere denne effekten, er det verdt å senke den første dosen av legemidlet til 0,5-1,0 mg. I dette tilfellet tas stoffet i stående stilling. Ortostatisk hypotensjon manifesterer seg mye sjeldnere ved bruk av medikamenter med langvarig effekt. For eksempel doxazosin eller terazosin.Med fenomenet den første dosen kan følgende forekomme: akutt hypotensjon i ortostase, besvimelse, hodepine, generell svakhet, besvimelse.

    Ved høye doser av stoffet: takykardi, hypotensjon, noen ganger anginaanfall.

    Sjeldne bivirkninger: depresjon, søvnløshet, nervøsitet, døsighet, hallusinasjoner, dårlig syn, gastrointestinale forstyrrelser, kvalme, munntørrhet, nedsatt avføring, hevelse, overvekt, hyppig vannlating, artralgi, akutt polyartritt, potensforstyrrelser, immunitet mot prazosin, nese blødning, rhinitt, utslett, alopecia, feber, leverdysfunksjon.

    De negative effektene varer ikke lenge. Oftere forekommer kortvarig svimmelhet, noen ganger kort besvimelse. De fleste av disse symptomene forekommer hos eldre..

    Alfa-adrenerge blokkere for hypertensjon kan bare forskrives av en lege! Du bør ikke eksperimentere med medisiner fra denne gruppen alene..

    DET ER KONTRAINDIKASJONER
    TRENGER KONSULTASJON AV BEHANDLEREN

    Forfatteren av artikkelen er Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

    Adrenerge blokkere. Liste over narkotika

    Adrenoblokkere er utviklet som et middel til å behandle koronar hjertesykdom, så vel som plager forbundet med denne sykdommen (hjerteinfarkt, angina pectoris, arytmi, takykardi). I tillegg brukes denne medisinen til å normalisere blodtrykket. Forbudene mot bruk av denne legemiddelklassen trådte i kraft i 1984. Til dags dato er det innført et forbud mot bruk av betablokkere i følgende sportsdisipliner:

    • Skyting sport;
    • Motorsport;
    • Biljard;
    • Bobslede;
    • Motorsport;
    • Bro;
    • Sport og rytmisk gymnastikk;
    • Bowling;
    • Stå på ski;
    • Bryting.

    Betablokkere klassifisert av WADA inkluderer: atenolol, betaxolol, karvedilol, bisoprolol, metoprolol, propranolol, timolol (listen er ufullstendig). Tatt i betraktning de farmakologiske effektene av betablokkere, er det nødvendig å først snakke om antiadrenerge legemidler - medisiner som undertrykker adrenalinimpulser. Denne typen medikamenter inkluderer: blokkere av adrenerge reseptorer og sympatolytiske legemidler (hemmer produksjonen og frigjøringen av adrenalin og noradrenalin). Adrenerge blokkere, i tillegg til å virke på adrenerge reseptorer, undertrykker aktiviteten til noradrenalin. Basert på effekten på forskjellige typer adrenerge reseptorer, er de delt inn i alfa (pyrroksan) og betablokkere (metoprolol). Det er også medisiner som retter seg mot begge typer reseptorer (karvedilol). Alfa-blokkere er klassifisert i legemidler som blokkerer alfa-1 og alfa-2 adrenerge reseptorer, og medisiner som bare hemmer alfa-1-adrenerge reseptorer. Ikke-selektive medikamenter er: pyrroksan, nikergolin, fentolamin, oksybral, etc..

    Pyroxan er en alfa-adrenerg blokkerer med en generell effekt på kroppen, som regel hemmer alfa-adrenerge reseptorer i hjernen (for eksempel i hypothalamus), modulerer aktiviteten til det sympatiske nervesystemet. Dette antihypertensiva har en beroligende effekt, eliminerer hudrødhet, reduserer hudrødhet, senker blodtrykket, øker effektiviteten; reduserer også symptomer på hodepine, overanstrengelse, angst, kløe, vegetative symptomer og lindrer abstinenssymptomer.

    Indikasjoner for innleggelse: høyt blodtrykk, diencefalisk syndrom, kløe, dermatose, bevegelsessykdom, kombinasjonsbehandling ved behandling av narkotikaavhengighet.

    Bivirkninger: kraftig reduksjon i blodtrykksindikatorer, reduksjon i hjertefrekvens, angina pectoris, interkostal neuralgi.

    Fentolamin (aktiv ingrediens - imidazolin) - har en kortsiktig alfa-adrenerg blokkering, vasodilaterende og antihypertensiv effekt på kroppen. Styrker hjertets arbeid, øker pulsen, forbedrer tarmkanalens bevegelighet, øker produksjonen av magesaft og aktiverer celler i bukspyttkjertelen.

    Indikasjoner for innleggelse: Raynauds sykdom, feokromocytom.

    Bivirkninger: hjertebank, svimmelhet, kløe, betennelse i neseslimhinnen, kvalme, ortostatisk hypotensjon.

    Prazosin hemmer alfa-adrenerge reseptorer i synapser og har en vasodilaterende effekt på blodkarene ved å hemme fosfodiesterase. I tillegg, ved å hemme alfa-adrenerge reseptorer, reduserer legemidlet også muskeltonen i blæren og bekkenbunnen, noe som bidrar til å forbedre vannlating i nærvær av alvorlige problemer. Prazosin hjelper til med å senke blodtrykket, øker venøs utstrømning, øker kardial diastol, påvirker indirekte reduksjonen av venstre ventrikkelhypertrofi, normaliserer hjerteinfarkt, undertrykker glykogenutskillelse og senker i tillegg LDL (lav tetthet lipoprotein - "dårlig kolesterol"). Varighet av medikamenthandling - opptil 8 timer.

    Doxazosin er strukturelt lik prazosin. Det er en selektiv blokkerer av presynaptiske alfa-adrenerge reseptorer. I motsetning til prazosin, virker det i kroppen i en lengre periode på opptil 20 timer..

    Indikasjoner for innleggelse: prostata adenom, høyt blodtrykk.

    Bivirkninger: hjertebank, hodepine, svimmelhet, hyperplasi i neseslimhinnen, ortostatisk hypotensjon, arytmier, dyspepsi, økt urinutgang, tretthet. Betablokkere er medisiner som selektivt blokkerer beta-adrenerge reseptorer i hjerteinfarkt, vaskulær intima, lunger og andre organer. Legemidler som selektivt blokkerer beta-1-adrenerge reseptorer er kardioselektive. Betablokkere klassifiseres ikke bare av deres selektivitet ved beta-1 og beta-2 reseptorer, men også av deres effekt på sympatomimetisk og membranstabiliserende aktivitet..

    Klassifiseringen av legemidler av denne typen avhenger av evnen til å undertrykke forskjellige typer adrenerge reseptorer:

    1. Ikke-selektive (ikke-selektive) beta-1 og beta-2-adrenerge reseptorer;

    • Uten sympatomimetisk aktivitet (propranolol);
    • Å ha sympatomimetisk aktivitet

    2. Kardioselektive beta-1-adrenerge reseptorer;

    • Uten sympatomimetisk aktivitet (betaxolol, bisoprolol, nevibolol);
    • Å ha sympatomimetisk aktivitet (talinolol)

    3. alfa- og betablokkere (karvedilol).

    Membranstabiliserende effekt observeres i propranolol og acebutolol.

    Farmakodynamiske egenskaper til betablokkere er assosiert med en reduksjon i utseendet til angina pectoris, arytmi og arteriell hypertensjon.

    1. Den antiangiale effekten, som forhindrer angina pectoris, skyldes undertrykkelse av krono- og inotrope effekter forårsaket av frigjøring av adrenalin og noradrenalin i blodet. Mens du tar betablokkere, avtar som regel hjertets oksygenbehov. I tillegg hemmer denne legemiddelklassen den metabolske aktiviteten til adrenalin og noradrenalin. Samtidig bemerkes det at en reduksjon i hjerteinfarkt energiforbruk og koronar blodstrøm normaliserer seg, noe som forhindrer videre utvikling av koronar hjertesykdom, hvis det er tilstede hos en pasient..
    2. Den antiarytmiske effekten skyldes en reduksjon i pacemakerens automatisme, en reduksjon i ledning, siden betablokkere hemmer reseptorene i hjerteledningssystemet.
    3. Den antihypertensive effekten er assosiert med en reduksjon i hjertefraksjonen og undertrykkelse av funksjonene til renin og angiotensin..

    OPSS (total perifer vaskulær motstand) under påvirkning av betablokkere kan øke ved å redusere utkastningsfraksjonen. Betablokkere virker ikke bare på hjertet og blodårene, men også på andre kroppssystemer.

    For eksempel kan betablokkere redusere fokus mens du kjører ved å senke nervesystemet..

    Propranolol er et førstegenerasjons ikke-selektivt middel som blokkerer beta-1 og beta-2-adrenerge reseptorer. Ved å blokkere beta-1-reseptorer reduserer propranolol styrken og antall hjertesammentrekninger, i tillegg til alt som reduserer hjertets behov for oksygen og reduserer hjerteinfarktisk sammentrekning. Ved fortsatt bruk senker propranolol blodtrykket. Vaskulær tone ved begynnelsen av administrasjonen øker (blokkering av beta2-adrenerge reseptorer oppstår), på grunn av dette kan det først virke som om stoffet ikke reduserer blodtrykket. Imidlertid bemerkes vasodilatasjon av blodkar med den påfølgende bruken av propranolol (de reagerer på en langsiktig reduksjon i hjertets kontraktilitet), noe som fører til en reduksjon i blodtrykkstallene. Propranolol undertrykker reninproduksjon i nyrene, noe som er en viktig faktor for den antihypertensive effekten. Propranolol øker tonen i bronkiene og tarmveggen. Dette stoffet hemmer lipolytiske prosesser, reduserer insulinproduksjon og insulinresistens.

    Atenolol er en selektiv vannløselig beta-1-blokker som har en kompleks effekt på grunn av tilstedeværelsen av antiangial, antiarytmisk og antihypertensiv effekt. Reduserer excitabiliteten til hjertemuskelen. Har en mild effekt på glatte muskler i lungene og perifere vev, i motsetning til ikke-selektive betablokkere.

    Metoprolol er en kardioselektiv beta-1-blokkerer, men selektiviteten er mindre enn atenolol. Den langvarige formen av stoffet reduserer utviklingen av hjertesvikt. Påvirker litt beta-2-adrenerge reseptorer i lungene og blodårene, passerer gjennom BBB (blod-hjerne-barrieren).

    Bisoprolol - har antiangial og antihypertensiv effekt, forhindrer hjertesvikt.

    Indikasjoner for opptak: angina pectoris, hjerterytmeforstyrrelser, takykardi, arteriell hypertensjon stadium 1-2.

    Metoprolol, carvedilol og bisoprolol brukes til å behandle hjertesvikt. Alfa- og betablokkeren carvedilol har også en antioksidant effekt (motvirker frie radikaler). I tillegg reduserer karvedilol risikoen for hypertrofi i venstre ventrikkel, har praktisk talt ingen effekt på kolesterol og sukkernivå i sirkulasjonssystemet. Å ta betablokkere fører sjelden til utvikling av bivirkninger, som ofte inkluderer: en signifikant reduksjon i blodtrykket, en reduksjon i hjertefrekvens, hjertestans, hjertesvikt, dyspeptiske lidelser, fordøyelsesproblemer, kvalme, xerostomi, muskelstivhet, bronkospasme, erektil dysfunksjon, psykologisk lidelser, delirium, hallusinasjoner, nedsatt årvåkenhet, ataksi, hodepine og svimmelhet, søvnforstyrrelser er også mulig.

    Noen ganger fører bruken av denne legemiddelklassen til leukopeni, trombocytopeni, utslett, hudplager. Betablokkere må skille seg fra sympatolytika, som undertrykker innerveringen av adrenerge fibre. Sammenlignet med betablokkere påvirker de ikke beta-adrenerge reseptorer og hemmer ikke funksjonen til adrenerge agonister, snarere tvert imot øker aktiviteten i kroppen. Prinsippet om å blokkere adrenerge fibre i sympatolytiske legemidler er ganske mangfoldig, mens det endelige resultatet er identisk med resten av legemidlene fra denne gruppen..

    Sympatolytiske legemidler hemmer aktiveringen av sympatiske fibre i hjertemuskelen og blodårene. På grunn av dette reduseres pulsen, hjertets kontraktile evne avtar, vasodilaterende og antihypertensive effekter noteres..

    Reserpine er et alkaloid innfødt i asiatiske land. Dette stoffet kan akkumuleres i vesikler i endene av sympatiske fibre. Reserpine ødelegger bindingen mellom ATP (adenosintrifosfat) og noradrenalin, og samhandler deretter uavhengig med ATP. Dette alkaloid forhindrer opphopning av noradrenalin i vesiklene, og undertrykker dermed opptaket av hormonet og reduserer aktiviteten. Som et resultat reduseres nivået av noradrenalin i adrenerge fibre, på grunn av dette blir overføring av eksitatoriske impulser til dem undertrykt. Reserpine passerer lett BBB og reduserer effekten av noradrenalin på hjernen. Dette fenomenet er nettopp det som bestemmer den antipsykotiske og beroligende effekten av inntaket. Dermed kan reserpin også være en neuroleptiker, siden den har hypnotiske og psykotrope effekter. Starter effekten av beroligende bedøvelsesmidler. Fremmer undertrykkelse av luftveissenteret og en reduksjon i kroppstemperaturen. Den antihypertensive effekten av reserpin er forbundet med stoffets sympatolytiske aktivitet. Når du bruker reserpine, reduseres ikke blodtrykket umiddelbart, den terapeutiske effekten noteres bare etter 5-7 dager. En overdreven reduksjon i blodtrykket under langvarig terapi med reserpin skyldes en reduksjon i TPR. Undertrykkelse av sympatolytisk innervering bidrar til en frekvensreduksjon av hjertesammentrekninger, økt sekresjon i mage-tarmkanalen og ledsages av en innsnevring av pupillen.

    Indikasjoner for opptak: hypertensjon.

    Bivirkninger: svimmelhet, rødhet i ansiktsdelen av hodet, miose, overdreven søvnighet på dagtid, redusert hjerterytme, hjerterytmeforstyrrelser, signifikant reduksjon i blodtrykk (mye lavere enn normalt), kløe, dermatitt, fordøyelsesforstyrrelser, erektil dysfunksjon.

    Raunatin er et komplekst medikament som kombinerer et stort antall alkaloider. Farmakologisk effekt er den samme som reserpin, siden raunatin inkluderer reserpin i sammensetningen.

    Indikasjoner for opptak: hypertensjon.

    Bivirkninger: milde sammenlignet med reserpin.

    Metyldopa passerer gjennom BBB til hjernen, deretter dekarboksylering og omdannes til alfa-metylnoradrenalin, som igjen stimulerer sentrale alfa-adrenerge reseptorer. Metyldopa hemmer produksjonen av adrenalin og noradrenalin, og reduserer også mengden noradrenalin i hjernens nerveceller. I tillegg samhandler alfa-metylnorepinefrin med alfa-adrenerge reseptorer av vaskulære glatte muskler, og reduserer dermed den hypertensive (vasokonstriktor) effekten av noradrenalin. Resultatet av alt dette er et blodtrykksfall. Den antihypertensive effekten noteres etter 5-6 timer og varer i omtrent 48 timer. Methyldopa reduserer pulsfrekvensen, akselererer blodstrømmen i nyreårene, øker vannlatingfrekvensen (en reduksjon i væske i kroppen hjelper til med å redusere trykket), har en beroligende effekt, forbedrer effektiviteten av beroligende midler og antipsykotika.

    Indikasjoner for opptak: hypertensjon.

    Bivirkninger: ortostatisk hypotensjon, søvnighet på dagtid, depresjon, xerostomi, akselerasjon av gastrointestinal motilitet, sjelden - ødem, pruritus, dermatitt, leukopeni, trombocytopeni, erektil dysfunksjon.

    Guanethidine er et sympatolytisk legemiddel med generell handling som frigjør nerveender fra noradrenalin og hemmer dets gjenopptak. Dette verktøyet fremmer en langsom og gradvis reduksjon i trykk og OPSS. Store doser av stoffet har en toksisk effekt på kroppen..

    Indikasjoner for opptak: hypertensjon.

    Bivirkninger: ortostatisk hypotensjon, økt blodtrykk, ødem, xerostomi, angina pectoris, interkostal neuralgi, kortpustethet, nedsatt hjertefrekvens, dyspeptiske lidelser, svakhet, hodepine, kvalme, oppkast, synkope.

    Tar betablokkere
    I sport

    Betablokkere har blitt ganske vanlige blant idrettsutøvere som midler som reduserer aktiviteten til sentralnervesystemet. Bruken av dem fører til en reduksjon i pulsfrekvensen, en reduksjon i hjertets kontraktile evne, en reduksjon i IOC (cardiac output fraction) og en reduksjon i oksygenbehovet til hjertemuskelen. Samtidig reduseres hjertemuskulaturens spenning og ledende aktivitet. I idrettsutøvelse brukes betablokkere for å redusere spenning, skjelving i lemmer og redusere hjertefrekvensen, noe som for eksempel er en viktig fordel når du skyter håndvåpen og buer. Dessuten kan denne klassen medikamenter brukes av hoppere, pulker og bobkjørere. Noen av stoffene i denne klassen kan også brukes til å redusere alvorlighetsgraden av smerte. I tillegg har betablokkere en negativ effekt på atletisk ytelse, spesielt i idretter som krever utholdenhet. For eksempel undertrykker bruken av betablokkere sirkulasjonssystemets aktivitet, reduserer nivået av hemoglobin og triglyserider i blodet. I tillegg reduserer langvarig bruk av betablokkere frekvensen av metabolske reaksjoner i kroppen med 10-15%.

    Adrenerge blokkerere (alfa- og betablokkere) - en liste over legemidler og klassifisering, virkningsmekanisme (selektiv, ikke-selektiv, etc.), indikasjoner på bruk, bivirkninger og kontraindikasjoner

    Nettstedet inneholder bakgrunnsinformasjon kun for informasjonsformål. Diagnose og behandling av sykdommer bør utføres under tilsyn av en spesialist. Alle legemidler har kontraindikasjoner. Det kreves en spesialkonsultasjon!

    generelle egenskaper

    Adrenerge blokkere virker på adrenerge reseptorer, som ligger i veggene i blodårene og i hjertet. Egentlig fikk denne gruppen medikamenter sitt navn nettopp fra det faktum at de blokkerer virkningen av adrenerge reseptorer.

    Normalt, når adrenerge reseptorer er gratis, kan de påvirkes av adrenalin eller noradrenalin, som dukker opp i blodet. Når adrenalin binder seg til adrenerge reseptorer, fremkaller det følgende effekter:

    • Vasokonstriktor (blodkarets lumen er kraftig innsnevret);
    • Hypertensiv (blodtrykket stiger);
    • Antiallergisk;
    • Bronkodilatator (utvider bronkiens lumen);
    • Hyperglykemisk (øker blodsukkernivået).

    Legemidlene til den adrenerge blokkeringsgruppen ser ut til å slå av adrenerge reseptorer og har følgelig en effekt som er direkte motsatt adrenalin, det vil si at de utvider blodkarene, senker blodtrykket, innsnevrer lumen i bronkiene og reduserer blodsukkernivået. Naturligvis er dette de vanligste effektene av adrenerge blokkere som er innebygd i alle legemidler i denne farmakologiske gruppen uten unntak..

    Klassifisering

    Det er fire typer adrenerge reseptorer i veggene i blodkarene - disse er alfa-1, alfa-2, beta-1 og beta-2, som vanligvis heter henholdsvis: alfa-1-adrenerge reseptorer, alfa-2-adrenerge reseptorer, beta-1-adrenerge reseptorer og beta -2-adrenerge reseptorer. Legemidlene i den adrenerge blokkeringsgruppen kan slå av forskjellige typer reseptorer, for eksempel bare beta-1-adrenerge reseptorer eller alfa-1,2-adrenerge reseptorer, etc. Adrenerge blokkerere er delt inn i flere grupper, avhengig av hvilke typer adrenerge reseptorer de slår av.

    Så adrenerge blokkere er klassifisert i følgende grupper:

    1. alfablokkere:

    • Alpha-1-blokkere (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
    • Alpha-2-blokkere (yohimbine);
    • Alfa 1,2-adrenerge blokkere (nikergolin, fentolamin, propoksan, dihydroergotamin, dihydroergokristin, alfa-dihydroergokriptin, dihydroergotoksin).

    2. betablokkere:
    • Beta-1,2-blokkere (også kalt ikke-selektiv) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
    • Beta-1-blokkere (også kalt kardioselektiv eller bare selektiv) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

    3. alfa-beta-blokkere (samtidig slå av både alfa- og beta-adrenerge reseptorer) - butylaminohydroksypropoksyfenoksymetylmetyloxadiazol (proksodolol), karvedilol, labetalol.

    Denne klassifiseringen gir de internasjonale navnene på aktive stoffer som utgjør sammensetningen av legemidler som tilhører hver gruppe av adrenerge blokkere.

    Hver gruppe betablokkere er også delt inn i to typer - med intern sympatomimetisk aktivitet (ICA) eller uten ICA. Imidlertid er denne klassifiseringen ekstra, og er bare nødvendig for leger å velge det optimale medikamentet..

    Adrenoblockers - liste

    Alfa-blokkerende medisiner

    Vi presenterer lister over alfablokkere i forskjellige undergrupper i forskjellige lister for det enkleste og mest strukturerte søket etter nødvendig informasjon.

    Legemidlene i alfa-1-blokkeringsgruppen inkluderer følgende:

    1. Alfuzosin (INN):

    • Alfuprost MR;
    • Alfuzosin;
    • Alfuzosin hydroklorid;
    • Dalphaz;
    • Dalfaz Retard;
    • Dalfaz SR.

    2. doksazosin (INN):
    • Artesin;
    • Artezin Retard;
    • Doxazosin;
    • Doxazosin Belupo;
    • Doxazosin Zentiva;
    • Doxazosin Sandoz;
    • Doxazosin-ratiopharm;
    • Doxazosin Teva;
    • Doxazosin mesylate;
    • Zoxon;
    • Kamiren;
    • Kamiren HL;
    • Kardura;
    • Kardura Neo;
    • Tonokardin;
    • Lekse.

    3. Prazosin (INN):
    • Polpressin;
    • Prazosin.

    4. silodosin (INN):
    • Urorek.

    5. tamsulosin (INN):
    • Hyper-enkel;
    • Glansin;
    • Miktosin;
    • Omnik Okas;
    • Omnic;
    • Omsulosin;
    • Proflosin;
    • Sonisin;
    • Tamzelin;
    • Tamsulosin;
    • Tamsulosin Retard;
    • Tamsulosin Sandoz;
    • Tamsulosin-OBL;
    • Tamsulozin Teva;
    • Tamsulosin hydroklorid;
    • Tamsulon FS;
    • Taniz ERAS;
    • Tanise K;
    • Tulosin;
    • Fokusin.

    6. terazosin (INN):
    • Kornam;
    • Setegis;
    • Terazosin;
    • Terazosin Teva;
    • Haitrin.

    7. urapidil (INN):
    • Urapidil Carino;
    • Ebrantil.

    De alfa-2-blokkerende medisinene inkluderer Yohimbine og Yohimbine hydroklorid.

    Legemidlene i alfa-1,2-blokkeringsgruppen inkluderer følgende medisiner:

    1. dihydroergotoksin (en blanding av dihydroergotamin, dihydroergokristin og alfa-dihydroergokriptin):

    • Redergin.

    2. dihydroergotamin:
    • Ditamin.

    3. nikergolin:
    • Nilogrin;
    • Nicergoline;
    • Nicergoline-Ferein;
    • Sermion.

    4. Propoksan:
    • Pyroxan;
    • Proproxan.

    5. phentolamine:
    • Fentolamin.

    Betablokkere - liste

    Siden hver gruppe betablokkere inneholder et ganske stort antall medikamenter, presenterer vi listene deres hver for seg for enklere oppfatning og søker etter nødvendig informasjon.

    Selektive beta-blokkere (beta-1-blokkere, selektive adrenerge blokkere, kardioselektive adrenerge blokkere). Vanlige navn på denne farmakologiske gruppen av adrenerge blokkere er oppført i parentes..

    Så følgende medisiner tilhører selektive betablokkere:

    1.Atenolol:

    • Atenobene;
    • Atenova;
    • Atenol;
    • Atenolan;
    • Atenolol;
    • Atenolol-Ajio;
    • Atenolol-AKOS;
    • Atenolol-Acri;
    • Atenolol Belupo;
    • Atenolol Nycomed;
    • Atenolol-ratiopharm;
    • Atenolol Teva;
    • Atenolol UBF;
    • Atenolol FPO;
    • Atenolol Stada;
    • Atenosan;
    • Betacard;
    • Velorin 100;
    • Vero-Atenolol;
    • Ormidol;
    • Prinorm;
    • Sinarom;
    • Tenormin.

    2. asbutolol:
    • Acecor;
    • Sektral.

    3. betaxolol:
    • Betak;
    • Betaxolol;
    • Betalmik EU;
    • Betoptic;
    • Betoptic S;
    • Betoftan;
    • Xonephus;
    • Xonef BK;
    • Lokren;
    • Optibetol.

    4. bisoprolol:
    • Aritel;
    • Aritel Cor;
    • Bidop;
    • Bidop Cor;
    • Biol;
    • Biprol;
    • Bisogamma;
    • Bisokard;
    • Bisomor;
    • Bisoprolol;
    • Bisoprolol-OBL;
    • Bisoprolol LEKSVM;
    • Bisoprolol Lugal;
    • Bisoprolol Prana;
    • Bisoprolol ratiopharm;
    • Bisoprolol C3;
    • Bisoprolol Teva;
    • Bisoprololfumarat;
    • Concor;
    • Concor Cor;
    • Corbis;
    • Cordinorm;
    • Cordinorm Cor;
    • Koronal;
    • Niperten;
    • Tyrez.

    5. metoprolol:
    • Betalok;
    • Betalok ZOK;
    • Vasocordin;
    • Corvitol 50 og Corvitol 100;
    • Metozok;
    • Metokardium;
    • Metokor Adipharm;
    • Metolol;
    • Metoprolol;
    • Metoprolol Acri;
    • Metoprolol Akrikhin;
    • Metoprolol Zentiva;
    • Metoprolol Organisk;
    • Metoprolol OBL;
    • Metoprolol-ratiopharm;
    • Metoprololsuccinat;
    • Metoprololtartrat;
    • Serdol;
    • Egilok;
    • Egilok Retard;
    • Egilok S;
    • Emzok.

    6. nevivolol:
    • Bivotens;
    • Binelol;
    • Nebivator;
    • Nebivolol;
    • Nebivolol NANOLEK;
    • Nebivolol Sandoz;
    • Nebivolol Teva;
    • Nebivolol Chaikafarma;
    • Nebivolol STADA;
    • Nebivolol hydroklorid;
    • Nebikor Adipharm;
    • Nebilan Lannacher;
    • Nebilet;
    • Nebilong;
    • OD-Heaven.

    7. talinolol:

    • Kordanum.

    8. celiprolol:
    • Celiprol.

    9. esatenolol:
    • Estecor.

    10. emolol:
    • Breviblock.

    Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2-blokkere). Denne gruppen inkluderer følgende medisiner:

    1. bobindolol:

    • Sandonorm.

    2. metypranolol:
    • Trimepranol.

    3. Nadolol:
    • Korgard.

    4. oksprenolol:
    • Trazicor.

    5. pindolol:
    • Visp.

    6. propanolol:
    • Anaprilin;
    • Vero-Anaprilin;
    • Inderal;
    • Inderal LA;
    • Motsatt;
    • Propranoben;
    • Propranolol;
    • Propranolol Nycomed.

    7.Sotalol:
    • Darob;
    • SotaHEXAL;
    • Sotalex;
    • Sotalol;
    • Sotalol Canon;
    • Sotalol hydroklorid.

    8. Timolol:
    • Arutimol;
    • Glaumol;
    • Glautam;
    • Kuzimolol;
    • Niolol;
    • Okumed;
    • Okumol;
    • Okupres E;
    • Optimol;
    • Oftan Timogel;
    • Oftan Timolol;
    • Oftensin;
    • TimoGexal;
    • Tymol;
    • Timolol;
    • Timolol AKOS;
    • Timolol Betalek;
    • Timolol Bufus;
    • Timolol DIA;
    • Timolol LENS;
    • Timolol MEZ;
    • Timolol POS;
    • Timolol Teva;
    • Timolol-maleat;
    • Timollong;
    • Timoptic;
    • Timoptisk depot.

    Alpha-beta-blokkere (medisiner som slår av både alfa- og beta-adrenerge reseptorer)

    Legemidlene i denne gruppen inkluderer følgende:

    1. butylaminohydroksypropoksyfenoksymetylmetyloksadiazol:

    • Albethor;
    • Albethor Long;
    • Butylaminohydroksypropoksyfenoksymetylmetyloksadiazol;
    • Proxodolol.

    2. karvedilol:
    • Acridilol;
    • Bagodilol;
    • Vedicardol;
    • Dilatrend;
    • Carvedigamma;
    • Karvedilol;
    • Carvedilol Zentiva;
    • Carvedilol Canon;
    • Carvedilol Obolenskoe;
    • Carvedilol Sandoz;
    • Carvedilol Teva;
    • Carvedilol STADA;
    • Carvedilol-OBL;
    • Carvedilol Pharmaplant;
    • Carwenal;
    • Carvetrend;
    • Carvedil;
    • Kardivas;
    • Coriol;
    • Credex;
    • Recardium;
    • Talliton.

    3.Labetalol:
    • Abetol;
    • Amipress;
    • Labetol;
    • Trandol.

    Beta-2-blokkere

    Det er for tiden ingen medisiner som isolert sett bare slår av beta-2-adrenerge reseptorer. Tidligere ble stoffet Butoxamine, som er en beta-2-blokker, produsert, men i dag brukes det ikke i medisinsk praksis og er utelukkende av interesse for eksperimentelle forskere som spesialiserer seg i farmakologi, organisk syntese, etc..

    Det er bare ikke-selektive betablokkere som samtidig slår av både beta-1 og beta-2 adrenerge reseptorer. Men siden det også er selektive adrenerge blokkere som utelukkende slår av beta-1-adrenerge reseptorer, kalles ikke-selektive ofte beta-2-blokkere. Dette navnet er feil, men det er ganske utbredt i hverdagen. Derfor, når de sier "beta-2-blokkere", må du vite hva som menes med en gruppe ikke-selektive beta-1,2-blokkere.

    Handling

    Handlingen til alfablokkere

    Alpha-1-blokkere og alfa-1,2-blokkere har samme farmakologiske effekt. Og stoffene i disse gruppene skiller seg fra hverandre ved bivirkninger, hvorav alfa-1,2-blokkere vanligvis er flere, og de forekommer oftere sammenlignet med alfa-1-blokkere.

    Så medisiner fra disse gruppene utvider karene i alle organer, og spesielt sterkt hud, slimhinner, tarm og nyrer. På grunn av dette synker den totale perifere vaskulære motstanden, blodstrømmen og blodtilførselen til perifert vev forbedres, og blodtrykket synker også. Ved å redusere den perifere vaskulære motstanden og redusere mengden blod som kommer tilbake til atriene fra venene (venøs retur), reduseres for- og etterbelastningen på hjertet betydelig, noe som i stor grad letter dets arbeid og har en positiv effekt på tilstanden til dette organet. Oppsummert ovenfor kan vi konkludere med at alfa-1-blokkere og alfa-1,2-blokkere har følgende effekt:

    • Reduser blodtrykket, reduser total perifer vaskulær motstand og etterbelastning på hjertet;
    • Utvid små årer og reduser forbelastning på hjertet;
    • Forbedrer blodsirkulasjonen både i hele kroppen og i hjertemuskelen;
    • Forbedrer tilstanden til personer som lider av kronisk hjertesvikt, reduserer alvorlighetsgraden av symptomer (kortpustethet, trykkstigning, etc.);
    • Redusere trykket i lungesirkulasjonen;
    • Reduserer total kolesterol og LDL (low-density lipoprotein), men øker lipoprotein med høy tetthet (HDL);
    • Øker cellens følsomhet overfor insulin, slik at glukose brukes raskere og mer effektivt, og konsentrasjonen i blodet reduseres.

    På grunn av de indikerte farmakologiske effektene senker alfablokkere blodtrykket uten utvikling av refleks hjerterytme, og reduserer også alvorlighetsgraden av venstre ventrikkelhypertrofi. Legemidlene senker effektivt isolert høyt systolisk trykk (første siffer), inkludert de som er forbundet med fedme, hyperlipidemi og redusert glukosetoleranse..

    I tillegg reduserer alfablokkere alvorlighetsgraden av symptomer på inflammatoriske og obstruktive prosesser i urinorganene forårsaket av prostatahyperplasi. Medikamenter eliminerer eller reduserer alvorlighetsgraden av ufullstendig tømming av blæren, nattlig vannlating, hyppig vannlating og brennende følelse under vannlating..

    Alpha-2-blokkere påvirker ubetydelig blodkarene i indre organer, inkludert hjertet, de påvirker hovedsakelig det vaskulære systemet i kjønnsorganene. Det er derfor alfa-2-blokkere har et veldig smalt omfang - behandling av impotens hos menn.

    Handlingen til ikke-selektive beta-1,2-blokkere

    Hos kvinner øker ikke-selektive betablokkere uteruskontraktilitet og reduserer blodtap under fødsel eller etter operasjon.

    I tillegg, ved å virke på karene i perifere organer, reduserer ikke-selektive betablokkere det intraokulære trykket og reduserer fuktproduksjonen i øyets fremre kammer. Denne virkningen av medikamenter brukes til behandling av glaukom og andre øyesykdommer..

    Handlingen til selektive (kardioselektive) beta-1-blokkerere

    Legemidlene i denne gruppen har følgende farmakologiske effekter:

    • Senk hjertefrekvensen (HR);
    • Reduser automatismen til sinusknutepunktet (pacemaker);
    • Sakte ledningen av impulsen langs atrioventrikulær knute;
    • Redusere kontraktilitet og spenning i hjertemuskelen;
    • Reduser hjertets behov for oksygen;
    • Undertrykk effekten av adrenalin og noradrenalin på hjertet under fysisk, mental eller følelsesmessig stress;
    • Reduser blodtrykket;
    • Normaliser hjertefrekvensen i tilfelle arytmier;
    • Begrens og motvirke spredning av skadesonen i hjerteinfarkt.

    På grunn av disse farmakologiske effektene reduserer selektive betablokkere mengden blod som hjertet slipper ut i aorta i en sammentrekning, senker blodtrykket og forhindrer ortostatisk takykardi (rask hjerterytme som svar på en plutselig overgang fra å sitte eller ligge til å stå). Medikamenter reduserer også hjertefrekvensen og reduserer styrken ved å redusere hjertets behov for oksygen. Generelt reduserer selektive beta-1-blokkere hyppigheten og alvorlighetsgraden av koronar hjertesykdomsangrep, forbedrer treningstoleransen (fysisk, mental og følelsesmessig) og reduserer dødeligheten betydelig hos mennesker med hjertesvikt. Disse effektene av medikamenter fører til en betydelig forbedring av livskvaliteten til mennesker som lider av koronararteriesykdom, utvidet kardiomyopati, så vel som de som har hatt hjerteinfarkt og hjerneslag..

    I tillegg eliminerer beta-1-blokkere arytmier og innsnevring av lumen i små kar. Hos personer med bronkialastma reduserer de risikoen for bronkospasme, og i diabetes mellitus reduserer de sannsynligheten for å utvikle hypoglykemi (lavt blodsukker).

    Handling av alfa-betablokkere

    Legemidlene i denne gruppen har følgende farmakologiske effekter:

    • Reduser blodtrykket og reduser total perifer vaskulær motstand;
    • Reduser intraokulært trykk i åpenvinklet glaukom;
    • Normaliser lipidprofil (lavere total kolesterol, triglyserider og lipoproteiner med lav tetthet, men øk konsentrasjonen av lipoproteiner med høy tetthet).

    På grunn av de indikerte farmakologiske effektene har alfa-betablokkere en kraftig hypotensiv effekt (reduserer trykket), utvider blodkarene og reduserer etterbelastningen på hjertet. I motsetning til betablokkere, reduserer legemidler i denne gruppen blodtrykket uten å endre renal blodstrøm og uten å øke total perifer vaskulær motstand..

    I tillegg forbedrer alfa-betablokkere hjerteinfarktisk kontraktilitet, på grunn av hvilket blod ikke forblir i venstre ventrikkel etter sammentrekning, men blir helt kastet i aorta. Dette bidrar til å redusere størrelsen på hjertet og reduserer graden av deformasjon. På grunn av forbedringen av hjertefunksjonen, øker medisinene i denne gruppen for kongestiv hjertesvikt alvorlighetsgraden og volumet av fysisk, mental og følelsesmessig stress, reduserer hjertefrekvens og koronar hjertesykdomsanfall, og normaliserer hjerteindeksen.

    Bruk av alfa-betablokkere reduserer dødeligheten og risikoen for reinfarkt hos personer med kranspulsår eller utvidet kardiomyopati.

    applikasjon

    Indikasjoner for bruk av alfablokkere

    Siden preparatene til undergruppene av alfablokkere (alfa-1, alfa-2 og alfa-1,2) har forskjellige virkningsmekanismer og er noe forskjellige fra hverandre i nyansene av effekten på karene, omfanget av deres anvendelse og følgelig indikasjonene er også forskjellige.

    Alpha-1-blokkere er indisert for bruk under følgende tilstander og sykdommer:

    • Hypertensjon (for å senke blodtrykket);
    • Kronisk hjertesvikt (som en del av kombinasjonsbehandling);
    • Godartet prostatahyperplasi.

    Alfa-1,2-adrenerge blokkerere er indisert for bruk hvis en person har følgende tilstander eller sykdommer:
    • Sykdomsforstyrrelser;
    • Migrene;
    • Perifere sirkulasjonsforstyrrelser (for eksempel Raynauds sykdom, endarteritt, etc.);
    • Demens (demens) på grunn av en vaskulær komponent;
    • Svimmelhet og forstyrrelse av vestibulært apparat forårsaket av vaskulær faktor;
    • Diabetisk angiopati;
    • Dystrofiske sykdommer i hornhinnen i øyet;
    • Nevropati i synsnerven på grunn av iskemi (oksygenmangel);
    • Hypertrofi av prostata;
    • Urinlidelser assosiert med en neurogen blære.

    Alpha-2-blokkere brukes utelukkende til behandling av impotens hos menn.

    Bruk av betablokkere (indikasjoner)

    Selektive og ikke-selektive betablokkere har litt forskjellige indikasjoner og bruksområder på grunn av forskjeller i visse nyanser av deres effekt på hjertet og blodkarene.

    Indikasjoner for bruk av ikke-selektive beta-1,2-blokkere er som følger:

    • Arteriell hypertensjon;
    • Anstrengende angina;
    • Sinus takykardi;
    • Forebygging av ventrikulære og supraventrikulære arytmier, så vel som bigeminia, trigeminia;
    • Hypertrofisk kardiomyopati;
    • Mitral ventil prolaps;
    • Hjerteinfarkt;
    • Hyperkinetisk hjertesyndrom;
    • Skjelving;
    • Forebygging av migrene;
    • Økt intraokulært trykk.

    Indikasjoner for bruk av selektive beta-1-blokkere. Denne gruppen av adrenerge blokkere kalles også kardioselektiv, siden de hovedsakelig påvirker hjertet, og i mye mindre grad, karene og blodtrykket..

    Kardioselektive beta-1-blokkere er indisert for bruk hvis en person har følgende sykdommer eller tilstander:

    • Arteriell hypertensjon av moderat eller lav alvorlighetsgrad;
    • Kardial iskemi;
    • Hyperkinetisk hjertesyndrom;
    • Ulike typer arytmier (sinus, paroksysmal, supraventrikulær takykardi, ekstrasystol, atrieflimmer eller atrieflimmer, atriell takykardi);
    • Hypertrofisk kardiomyopati;
    • Mitral ventil prolaps;
    • Hjerteinfarkt (behandling av allerede oppstått infarkt og forebygging av tilbakefall);
    • Forebygging av migrene;
    • Hypertensiv neuronsirkulasjonsdystoni;
    • I den komplekse behandlingen av feokromocytom, tyrotoksikose og tremor;
    • Akathisia provosert ved å ta antipsykotika.

    Indikasjoner for bruk av alfa-beta-blokkere

    Bivirkninger

    Tenk på bivirkningene av adrenerge blokkerere i forskjellige grupper hver for seg, siden det til tross for likhetene er en rekke forskjeller mellom dem..

    Alle alfablokkere er i stand til å fremkalle både de samme og forskjellige bivirkningene, noe som skyldes de spesielle egenskapene deres til visse typer adrenerge reseptorer..

    Bivirkninger av alfablokkere

    Betablokkere - bivirkninger

    Selektive (beta-1) og ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkerere har både de samme bivirkningene og forskjellige, på grunn av særegenheter med deres effekt på forskjellige typer reseptorer.

    Følgende bivirkninger er de samme for selektive og ikke-selektive betablokkere:

    • Svimmelhet;
    • Hodepine;
    • Døsighet;
    • Søvnløshet;
    • Mareritt;
    • Utmattelse;
    • Svakhet;
    • Depresjon;
    • Angst;
    • Forvirring av bevissthet;
    • Korte episoder av hukommelsestap;
    • Hallusinasjoner;
    • Tregere reaksjon;
    • Støy i ørene;
    • Kramper;
    • Parestesi (følelse av å løpe "gåsehud", nummenhet i lemmer);
    • Syns- og smakhemming;
    • Tørr munn og øyne;
    • Konjunktivitt;
    • Bradykardi;
    • Hjertebank;
    • Atrioventrikulær blokk;
    • Brudd på ledning i hjertemuskelen;
    • Arytmi;
    • Forringelse av hjerteinfarktisk kontraktilitet;
    • Hypotensjon (senking av blodtrykket);
    • Hjertefeil;
    • Raynauds fenomen;
    • Vaskulitt
    • Smerter i brystet, muskler og ledd;
    • Trombocytopeni (reduksjon i totalt antall blodplater i blodet under det normale);
    • Agranulocytose (fravær av nøytrofiler, eosinofiler og basofiler i blodet);
    • Kvalme og oppkast;
    • Magesmerter;
    • Diaré eller forstoppelse
    • Flatulens;
    • Halsbrann;
    • Leverdysfunksjon
    • Dyspné;
    • Krampe i bronkiene eller strupehodet;
    • Allergiske reaksjoner (kløe, utslett, rødhet);
    • Skallethet;
    • Svette;
    • Kulde i lemmer;
    • Muskel svakhet;
    • Forverret libido;
    • Peyronies sykdom;
    • Øke eller redusere enzymaktivitet, bilirubin og blodsukkernivå.

    Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2), i tillegg til det ovennevnte, kan også fremkalle følgende bivirkninger:
    • Øyeirritasjon;
    • Diplopia (dobbeltsyn);
    • Ptosis;
    • Nesetetthet;
    • Hoste;
    • Kvelning;
    • Respirasjonssvikt;
    • Hjertefeil;
    • Kollapse;
    • Forverring av intermitterende claudication;
    • Midlertidige lidelser i hjerne sirkulasjon;
    • Iskemi i hjernen;
    • Besvimelse;
    • Reduksjon i nivået av hemoglobin i blodet og hematokrit;
    • Anoreksi;
    • Quinckes ødem;
    • Endringer i kroppsvekt;
    • Lupus syndrom;
    • Maktesløshet;
    • Peyronies sykdom;
    • Tarm mesenterisk arterie trombose;
    • Kolitt;
    • Økte nivåer av kalium, urinsyre og triglyserider i blodet;
    • Uklar og nedsatt synsstyrke, svie, kløe og fremmedlegemer i øynene, lakrimasjon, fotofobi, hornhinneødem, betennelse i øyelokkene, keratitt, blefaritt og keratopati (kun for øyedråper).

    Bivirkninger av alfa-betablokkere

    Kontraindikasjoner

    Kontraindikasjoner for bruk av forskjellige grupper av alfablokkere

    Kontraindikasjoner for bruk av forskjellige grupper av alfablokkere er gitt i tabellen.

    Kontraindikasjoner for bruk av alfa-1-blokkereKontraindikasjoner for bruk av alfa-1,2-blokkereKontraindikasjoner for bruk av alfa-2-blokkere
    Stenose (innsnevring) av aorta- eller mitralventileneAlvorlig perifer vaskulær ateroskleroseOverfølsomhet overfor legemiddelkomponenter
    Ortostatisk hypotensjonArteriell hypotensjonBlodtrykk stiger
    Alvorlig leverfunksjonOverfølsomhet overfor legemiddelkomponenterUkontrollert hypotensjon eller hypertensjon
    SvangerskapAnstrengelsesanginaAlvorlig lever- eller nyreskade
    AmmingBradykardi
    Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenterOrganisk hjertesykdom
    Hjertesvikt på grunn av konstriktiv perikarditt eller hjertetamponadeHjerteinfarkt, led for mindre enn 3 måneder siden
    Hjertedefekter som oppstår på bakgrunn av lavt fyllingstrykk i venstre ventrikkelAkutt blødning
    Alvorlig nyresviktSvangerskap
    Amming

    Betablokkere - kontraindikasjoner

    Selektive (beta-1) og ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkere har nesten identiske kontraindikasjoner for bruk. Utvalget av kontraindikasjoner for bruk av selektive betablokkere er imidlertid noe bredere enn for ikke-selektive. Alle kontraindikasjoner for bruk for beta-1- og beta-1,2-blokkere er vist i tabellen.

    Kontraindikasjoner for bruk av ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkereKontraindikasjoner for bruk av selektive (beta-1) adrenerge blokkerere
    Individuell overfølsomhet overfor medikamentkomponenter
    Atrioventrikulær blokk II eller III grad
    Sinoatriell blokkering
    Alvorlig bradykardi (puls mindre enn 55 slag per minutt)
    Syk sinussyndrom
    Kardiogent sjokk
    Hypotensjon (systolisk trykk under 100 mm Hg)
    Akutt hjertesvikt
    Kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsfasen
    Utslettende vaskulære sykdommerPerifere sirkulasjonsforstyrrelser
    Prinzmetals anginaSvangerskap
    Bronkitt astmaAmming

    Kontraindikasjoner for bruk av alfa-betablokkere

    Antihypertensive betablokkere

    Legemidlene i forskjellige grupper av adrenerge blokkere har en hypotensiv effekt. Den mest uttalte hypotensive effekten utøves av alfa-1-blokkere som inneholder stoffer som doxazosin, prazosin, urapidil eller terazosin som aktive komponenter. Derfor er det medisinene i denne gruppen som brukes til langvarig behandling av hypertensjon for å redusere trykket og deretter opprettholde det på et gjennomsnittlig akseptabelt nivå. Legemidlene i alfa-1-blokkeringsgruppen er optimale for bruk hos personer som bare lider av høyt blodtrykk, uten samtidig hjertepatologi.

    I tillegg er alle betablokkere, både selektive og ikke-selektive, antihypertensive. Antihypertensive ikke-selektive beta-1,2-adrenerge blokkere som inneholder bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol som aktive stoffer. Disse stoffene, i tillegg til den hypotensive effekten, påvirker også hjertet, derfor brukes de ikke bare i behandlingen av arteriell hypertensjon, men også i hjertesykdommer. Den mest "svake" antihypertensive ikke-selektive betablokkeren er sotalol, som har en dominerende effekt på hjertet. Imidlertid brukes dette legemidlet til behandling av arteriell hypertensjon, som er kombinert med hjertesykdom. Alle ikke-selektive betablokkere er optimale for bruk ved høyt blodtrykk kombinert med koronararteriesykdom, angina pectoris og hjerteinfarkt..

    Antihypertensive selektive beta-1-adrenerge blokkere er medikamenter som inneholder som aktive stoffer følgende: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Gitt egenskapene til deres virkning, er disse stoffene best egnet for behandling av arteriell hypertensjon, kombinert med obstruktive lungepatologier, perifere arterielle sykdommer, diabetes mellitus, aterogen dyslipidemi, så vel som for store røykere..

    Alfa-betablokkere som inneholder karvedilol eller butylaminohydroksypropoksyfenoksymetylmetyloksadiazol som aktive stoffer, er også antihypertensive. Men på grunn av et bredt spekter av bivirkninger og en uttalt effekt på små kar, brukes medisiner i denne gruppen sjeldnere sammenlignet med alfa-1-blokkere og betablokkere.

    For tiden er de valgte legemidlene for behandling av hypertensjon betablokkere og alfa-1-blokkere..

    Alpha-1,2-blokkere brukes hovedsakelig til å behandle forstyrrelser i perifer og cerebral sirkulasjon, siden de har en mer uttalt effekt på små blodkar. Teoretisk sett kan legemidler i denne gruppen brukes til å senke blodtrykket, men dette er ineffektivt på grunn av det store antallet bivirkninger som vil oppstå under dette.

    Adrenerge blokkere for prostatitt

    Ved prostatitt brukes alfa-1-blokkere som inneholder alfuzosin, silodosin, tamsulosin eller terazosin som aktive stoffer for å forbedre og lette prosessen med vannlating. Indikasjoner for utnevnelse av adrenerge blokkerere ved prostatitt er lavt trykk inne i urinrøret, svak tone i selve blæren eller nakken, samt musklene i prostata. Legemidlene normaliserer utstrømningen av urin, som akselererer eliminering av forfallsprodukter, så vel som døde patogene bakterier, og øker følgelig effektiviteten av den utførte antimikrobielle og antiinflammatoriske behandlingen. Den positive effekten utvikler seg vanligvis helt etter 2 ukers bruk. Dessverre observeres normalisering av urinutstrømning under påvirkning av adrenerge blokkere bare hos 60 - 70% av mennene som lider av prostatitt..

    De mest populære og effektive adrenerge blokkere for prostatitt er legemidler som inneholder tamsulosin (for eksempel Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, etc.).
    Mer om prostatitt

    Forfatter: Nasedkina A.K. Biomedisinsk forskningsspesialist.

    For Mer Informasjon Om Diabetes