Heparin - bruksanvisning

Instruksjoner for bruk:

Priser på nettapoteker:

Heparin - direktevirkende antikoagulant.

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer av stoffet:

  • Løsning for intravenøs (i / v) og subkutan (s / c) administrering: lysegul eller fargeløs gjennomsiktig væske (flaske (flaske) 1 ml, 5 eller 10 stk. I en blisterpakning eller plastemballasje (paller), i en pappeske 1 eller 2 pakker; 5 eller 10 stykker i en pappeske uten emballasje. Ampuller 1 ml med en ampullkniv, 5 eller 10 stykker i en blisterstripe eller plastemballasje (paller), i en pappeske 1 eller 2 pakker; 5 eller 10 stykker i en kartongpakning uten emballasje Ampulle 2 ml med en ampullkniv, 5 stykker i en blisterpakning, i en kartongpakning 1 eller 2. Ampulle 5 ml med en ampullkniv, 5 eller 10 stykker i en konturcelle eller emballasje av plast (paller), i en pakke med 1 eller 2 pakker. Ampulle 5 ml med en ampullkniv, 5 eller 10 stk. i en pakke papp. Ampulle 5 ml, 5 eller 10 stk. i en pakke papp. Hetteglass (flaske) 5 ml, 5 eller 10 stk. I en blisterpakning eller plastemballasje (paller), i en pappeske 1 eller 2 pakninger. Hetteglass (flaske) 5 ml, 1, 5 eller 10 stk. i en pappeske. Polymerampulle 5 ml, 5 stk. i en pappeske. Flaske (flaske) 5 ml, 5 stk. i en isoporbeholder);
  • Salve for ekstern bruk (10 eller 25 g i aluminiumsrør, i en pappeske 1 rør);
  • Gel for ekstern bruk (15, 20, 30, 50 eller 100 g hver i aluminiumsrør, i en pappeske 1 rør).

Den aktive ingrediensen er natriumheparin:

  • 1 ml oppløsning - 5000 IE;
  • 1 g salve - 100 IE;
  • 1 g gel - 1000 IE.
  • Løsning: natriumklorid - 3,4 mg, benzylalkohol - 9 mg, vann til injeksjon opp til 1 ml;
  • Salve: benzokain - 40 mg, benzylikotinat - 0,8 mg.

Indikasjoner for bruk

  • Terapi og forebygging: tromboflebitt, lungeemboli (inkludert i tilfelle perifere venesykdommer), dyp venetrombose, koronararterietrombose, ustabil angina pectoris, akutt hjerteinfarkt, atrieflimmer (inkludert ledsaget av emboli), syndrom disseminert intravaskulær koagulasjon (DIC), mikrosirkulasjon og mikrotrombusdannelsesforstyrrelser, nyre venetrombose, hemolytisk uremisk syndrom, bakteriell endokarditt, glomerulonefritt, lupus nefritt;
  • Forebygging: blodpropp under operasjoner der ekstrakorporale metoder for blodsirkulasjon brukes, mitral hjertesykdom, hemodialyse, peritonealdialyse, hemosorpsjon, tvungen diurese, cytaferese;
  • Spyling av venøse katetre;
  • Utarbeidelse av ikke-koagulerende blodprøver for laboratoriebruk og blodtransfusjon.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av heparin i form av en løsning:

  • Historie eller nåværende heparin-indusert trombocytopeni, med eller uten trombose;
  • Graviditet og amming;
  • Blødning hvis den potensielle risikoen oppveier den tiltenkte fordelen ved bruk.

Løsningen er foreskrevet med forsiktighet under patologiske forhold forbundet med økt blødningsfare:

  • Traumatisk hjerneskade, hemorragisk hjerneslag;
  • Ondartede svulster;
  • Kardiovaskulært system: cerebral aneurisme, akutt og subakutt infektiøs endokarditt, alvorlig ukontrollert arteriell hypertensjon, aortadisseksjon;
  • Organer i lymfesystemet og hematopoiesis: hemorragisk diatese, leukemi, hemofili, trombocytopeni;
  • Ulcerøs kolitt, erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen (GIT), åreknuter i spiserøret, langvarig bruk av mage- og tynntarmsluk, hemoroider;
  • Medfødt mangel på antitrombin III-syntese og erstatningsterapi med antitrombin III-legemidler (for å redusere risikoen for blødning, bruk små doser av legemidlet).

Andre fysiologiske tilstander og patologier der Heparin-oppløsningen skal brukes med forsiktighet: kronisk nyresvikt; alvorlig leversykdom med nedsatt proteinsyntetisk funksjon; vaskulitt; proliferativ diabetisk retinopati; nylige kirurgiske inngrep på ryggmargen eller hjernen, øynene; tidlig postpartum periode; nylig epidural anestesi eller lumbal punktering; truende abort; menstruasjonsperiode.

Det anbefales å bruke løsningen under nøye medisinsk tilsyn når man behandler barn under 3 år og pasienter over 60 år, spesielt kvinner.

Kontraindikasjoner for bruk av salve og gel:

  • Sykdommer ledsaget av nedsatt blodkoagulasjon, blødning, cerebral aneurisme, hypotese av intrakraniell blødning, hemorragisk hjerneslag, disseksjon av aortaaneurisme, ondartet arteriell hypertensjon, subakutt bakteriell endokarditt, antifosfolipid syndrom;
  • Erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, ondartede svulster i leveren, alvorlige lesjoner i leverparenkymet, levercirrhose med spiserør i spiserøret, sjokkforhold;
  • Gjenopprettingsperioden etter operasjon i lever og galleveier, hjerne, øyne, prostatakjertel, ryggmargspuntering;
  • Nylig fødsel, menstruasjon, truet spontanabort.

Salve og gel skal ikke påføres nekrotiske sår, på slimhinner eller åpne sår.

Påføring av en salve eller gel under graviditet og under amming (amming) er mulig under nøye medisinsk tilsyn, bare under strenge indikasjoner.

Bruk av alle doseringsformer av heparin er kontraindisert hos pasienter med overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet..

Metode for administrering og dosering

Løsningen injiseres intravenøst ​​eller med bolus og subkutant i underlivet. Ikke injiser stoffet intramuskulært! Dosering er foreskrevet av legen basert på kliniske indikasjoner og med tanke på pasientens alder. Vanligvis begynner behandlingen med en intravenøs injeksjon på 5000 IE, og bytter deretter til subkutan injeksjon eller intravenøs drypp.

Vedlikeholdsdosering avhengig av metoden for påføring av løsningen:

  • Kontinuerlig intravenøs infusjon - 24000-48000 IE per dag med en hastighet på 1000-2000 IE per time;
  • Regelmessige intravenøse injeksjoner - 5000-10000 IE med et intervall på 4-6 timer;
  • Subkutane injeksjoner - 15000-20000 IE 2 ganger eller 8000-10000 IE - 3 ganger daglig.

For administrering av infusjon fortynnes legemidlet med 0,9% natriumkloridoppløsning. Korrigering av hver påfølgende dose gjøres på grunnlag av regelmessige studier av aktivert partiell tromboplastintid (APTT) og / eller blodproppstid. Med subkutan administrering av 10.000-15.000 IE per dag, er regelmessig overvåking av APTT ikke nødvendig.

Behandlingsperioden avhenger av administrasjonsvei og indikasjoner. Legemidlet brukes intravenøst ​​i 7-10 dager, deretter bør behandlingen fortsettes med orale antikoagulantia. Orale antikoagulantia anbefales å foreskrive fra den første eller fra 5 til 7 dagers behandling, tilbaketrekningen av løsningen er foreskrevet på 4-5 dagers kombinert behandling.

Bruk av Heparin i spesielle kliniske situasjoner utføres i henhold til en spesiell ordning.

Salve og gel brukes avhengig av kliniske indikasjoner og pasientens alder.

Bivirkninger

  • Fra blodkoagulasjonssystemets side: trombocytopeni i forbigående og alvorlig form, i sjeldne tilfeller med dødelig utgang, kan forårsake utvikling av hudnekrose, arteriell trombose, koldbrann, hjerneslag, hjerteinfarkt; hemorragiske komplikasjoner i form av blødning i mage-tarmkanalen eller urinveiene, retroperitoneale blødninger i eggstokkene, binyrene med risiko for å utvikle akutt binyrebarkinsuffisiens;
  • Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, diaré, nedsatt appetitt, økte nivåer av transaminaser i blodet;
  • Fra muskuloskeletalsystemets side: ved langvarig bruk - forkalkning av bløtvev, osteoporose og spontane brudd;
  • Allergiske reaksjoner: urtikaria, kløe, rødmen i huden, bronkospasme, rhinitt, medikamentfeber, anafylaktoide reaksjoner, anafylaktisk sjokk;
  • Lokale reaksjoner: smerte, hematom, blødning, hyperemi eller sårdannelse på injeksjonsstedet;
  • Andre: hemming av aldosteronsyntese, forbigående alopecia.

spesielle instruksjoner

Langvarig behandling med store doser anbefales under stasjonære forhold.

Bruken av løsningen bør skje under hensyntagen til indikatorene for blodkoagulering. I tilfelle en kraftig reduksjon i antall blodplater, bør bruken av legemidlet avbrytes umiddelbart..

I tilfelle forskrivning av legemidlet i høye doser eller i fravær av respons på heparin, er det nødvendig å kontrollere nivået av antitrombin III.

IM-administrering av andre legemidler anbefales ikke når du bruker stoffløsningen.

Hos pasienter med arteriell hypertensjon, bør behandlingen ledsages av regelmessig blodtrykksovervåking.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med strålebehandling, tannbehandling, aktiv tuberkulose, i nærvær av et intrauterint prevensjonsmiddel.

Ved behandling av kvinner over 60 år kan bruken av natriumheparin øke blødningen, derfor bør denne kategorien pasienter redusere dosen av oppløsningen.

Tilstrekkelig dosering, regelmessig overvåking av blodpropp og nøye vurdering av kontraindikasjoner reduserer risikoen for blødning.

Narkotikahandel

Heparinoppløsning er kun kompatibel med 0,9% natriumkloridoppløsning.

Natriumheparin forbedrer effekten av legemidler som inneholder benzodiazepinderivater, fenytoin, propranolol, kinidin.

Aktiviteten til stoffet reduseres av trisykliske antidepressiva, protaminsulfater, polypeptider.

Den antikoagulerende effekten av legemidlet forsterkes ved samtidig bruk av trombolytiske midler (alteplase, urokinase, streptokinase), blodplater (acetylsalisylsyre, dipyridamol, klopidogrel, tiklopidin, prasugrel), indirekte antikoagulantia (warfarin, ikke-inflammatoriske stoffer), NSAID, NSAID, NSAID.

Blødningsfaren øker samtidig bruk av Heparin med dextran, glukokortikosteroider, cytostatika, hydroksyklorokin, cefamandol, valproinsyre og etakrynsyre, propyltiouracil.

Den antikoagulerende effekten av legemidlet reduserer samtidig inntak av kortikotropin, askorbinsyre, nitroglyserin, ergotalkaloider, kinin, nikotin, tetracyklin, hjerteglykosider, antihistaminer eller tyroksin.

Legemidlet kan redusere effekten av glukokortikosteroider, adrenokortikotropisk hormon, insulin.

Analoger

Analoger av heparin er: Heparin-Sodium Brown, Heparin-Ferein, Heparin-Richter, Heparin J, Heparin-Akrihin 1000, Heparin-Sandoz, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, tørt, beskyttet mot lys ved en temperatur: løsning og gel - ikke høyere enn 25 ° C; salve - opp til 20 ° C.

Holdbarhet: løsning, salve - 3 år; gel - 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Løsningen utleveres på resept, gel og salve utleveres uten resept.

Heparin: bruksanvisning og hva den er til, pris, anmeldelser, analoger

Injeksjonsvæske, oppløsning Heparin er et direktevirkende antikoagulasjonsmiddel. Legemidlet brukes hovedsakelig til forebygging og behandling av patologier i det kardiovaskulære systemet assosiert med forstyrrelser i blodplateaggregering. Medisinen kan tas av barn over 3 år. Verktøyet har en omfattende liste over kontraindikasjoner og bivirkninger.

Doseringsform

En av formene for frigjøring av Heparin er en løsning for intravenøs og subkutan administrering.

Væsken produseres i ampuller og hetteglass, og pakkes deretter i papppakker med 5, 10, 50 og 100 enheter.

Beskrivelse og sammensetning

Injeksjonsvæske, oppløsning Heparin er en fargeløs væske, en lysegul fargetone kan være til stede.

Den aktive ingrediensen i stoffet er natriumheparin. Blant de ekstra:

  • fenylkarbinol;
  • natriumklorid;
  • vann til injeksjonsvæsker.

Farmakologisk gruppe

Stoffet er klassifisert som et direkte antikoagulant.

Heparin binder seg til antitrombin III, forårsaker endringer i dens molekylære struktur. Som et resultat er det en akselerasjon av bindingen av antitrombin III med blodkoagulasjonsfaktorer av følgende typer: IIa, Xa, IXa og XIIa, som manifesteres i hemming av deres aktivitet.

Den aktive ingrediensen i legemidlet reduserer nivået av blodviskositet, vaskulær permeabilitet og sannsynligheten for stasis. Stoffet er i stand til å produsere adsorpsjon på overflaten av endotelmembraner og blodceller. Dette forstyrrer vedheft og vedheft av blodplater. Stoffet hjelper til å redusere hyperplasi av glatt muskulatur, lipoprotein lipaseaktivitet. Dette gir en lipidsenkende effekt, og reduserer sannsynligheten for aterosklerose.

Sodium heparin manifesterer seg som en hindring for samarbeidet mellom lymfocytter og dannelsen av immunglobuliner, stoffet provoserer også bindingen av serotonin, histamin, som gir en antiallergisk effekt.

Når et stoff kommer inn i kroppen, observeres det:

  • intensivering av renal blodstrøm
  • redusert aktivitet av cerebral hyaluronidase;
  • en reduksjon i overflateaktivt middel i lungene;
  • undertrykkelse av overdreven produksjon av aldosteron i binyrebarken;
  • binding av adrenalin;
  • modulerende ovarierespons på hormonelle stimuli;
  • økt aktivitet av paratyreoideahormon.

I forbindelse med den farmakologiske interaksjonen av den aktive komponenten av legemidlet med forskjellige enzymer, observeres en økning i aktiviteten til DNA-polymerase, TG (tyrosinhydroksylase) og pepsinogen. I sin tur kan natriumheparin provosere en reduksjon i aktiviteten til RNA-polymerase, myosin ATPase, så vel som pepsin og pyruvatkinase.

Ved ustabil angina pectoris, så vel som med hjerteinfarkt uten ST-segmentheving på EKG, reduserer bruken av heparin sannsynligheten for hjerteinfarkt og død.

Når en pasient har en forstyrrelse i form av hjerteinfarkt med en forhøyning av ST-segmentet på EKG, er den aktive substansen av legemidlet bare effektiv i primær revaskularisering i kombinasjon med blokkerere av glykoprotein IIb / IIIa-reseptorer og i fibrinolytisk behandling med enzymet streptokinase.

Når det tas i høye doser, er Heparin effektivt ved lungeemboli og venøs trombose, spesielt etter operasjon.

Etter introduksjon av løsningen intravenøst, oppstår effekten innen 10-15 minutter og varer i 3-6 timer. Etter subkutan administrasjon oppstår effekten etter 40 minutter og varer i omtrent 8 timer. Mangel på antitrombin III i blodserumet eller i området for trombose kan redusere den antikoagulerende effekten av legemidlet.

Maksimal konsentrasjon av det aktive stoffet er nådd innen 2-4 timer. Evnen til å danne bindinger med serumproteiner er opptil 95%.

Det er ingen penetrasjon gjennom morkaksbarrieren og ingen inngang i mors morsmelk.

Det er også et intens opptak av endotelceller og mononukleære makrofagceller. Konsentrasjon skjer i leveren og milten.

Gjennomgår metabolisme i leveren. Halveringstiden kan være fra 1 til 6 timer. Ekskresjon utføres hovedsakelig av nyrene (50%). De resterende 50% vises uendret. Ved hemodialyse er eliminering ikke mulig.

Indikasjoner for bruk

Injeksjonsvæske, oppløsning Heparin brukes hovedsakelig til forebygging av sykdommer i det kardiovaskulære systemet, preget av forstyrrelser i blodplateaggregering.

for voksne

Hos voksne pasienter brukes Heparin til å forebygge og behandle følgende lidelser:

  • venøs trombose;
  • lungeemboli;
  • tromboemboliske komplikasjoner preget av atrieflimmer;
  • perifer arteriell tromboembolisme;
  • formidlet intravaskulær koagulasjon av akutte og kroniske forløp;
  • ustabil angina;
  • hjerteinfarkt (ved ST-segmentheving på EKG: med trombolytisk behandling, med primær koronar revaskularisering gjennom huden, samt med høy risiko for arteriell eller venøs trombose og tromboembolisme);
  • mikrotrombusdannelse.

Legemidlet brukes også til profylaktiske formål mot blodkoagulering under blodtransfusjon, så vel som i ekstrakorporale sirkulasjonssystemer og under hemodialyse..

Bruk utføres også ved behandling av venøse katetre.

for barn

Barn under tre år anbefales ikke å ta Heparin.

For barn som har fylt tre år, er indikasjonene for bruk de samme som for pasienter i den voksne aldersgruppen..

for gravide og under amming

Til tross for at Heparinnatrium ikke trenger inn i morkaken og ikke går over i morsmelk, anbefales det at gravide slutter å bruke dette legemidlet. Dette er begrunnet med det betydelige antall risikoer stoffet utgjør for å bære barn og ammende kvinner..

Kontraindikasjoner

Det er følgende kontraindikasjoner for bruken av Heparin-injeksjonsvæske:

  • individuell intoleranse mot stoffets bestanddeler;
  • heparin-indusert trombocytopeni (inkludert historie);
  • ytre blødning.

Det er nødvendig å bruke Heparin med forsiktighet i slike patologier som:

  • akutt endokarditt av smittsom karakter;
  • komplisert hypertensjon;
  • disseksjon av aorta;
  • lokal utvidelse av hjerneårene;
  • erosjon og sår i organene i mage-tarmkanalen;
  • hemoroider;
  • åreknuter i spiserøret;
  • ulcerøs kolitt;
  • leukemi;
  • trombocytopeni;
  • hemofili;
  • hemorragisk diatese;
  • traumer i kranialområdet;
  • hemorragisk hjerneslag;
  • ondartede svulster;
  • antitrombin III-mangel.

Andre forhold der det er bedre å slutte å bruke Heparin:

  • periode med menstruasjonsblødning
  • tidlig postpartum periode;
  • leversykdommer assosiert med problemer med proteinsyntesefunksjon;
  • nyresvikt i kronisk forløp;
  • nylig utført kirurgiske inngrep;
  • alder opptil tre år;
  • alder over 60 år;
  • proliferativ fase av diabetisk retinopati;
  • vaskulitt.

Søknader og doser

Legemidlet Heparin er foreskrevet ved intravenøs infusjon, regelmessige intravenøse og subkutane injeksjoner..

Subkutan injeksjon utføres som regel inn i magen med en tynn nål vinkelrett på folden av huden dannet av to fingre. Ikke injiser på samme sted.

for voksne

Den opprinnelige dosen av Heparin brukt til terapeutiske formål er vanligvis 5000 IE (hovedsakelig brukes intravenøs administrering).

Vedlikeholdsdoser er 1000-2000 IE / t med infusjon (Heparin fortynnes i 0,9% natriumkloridoppløsning) og 5000-10000 IE med periodiske injeksjoner hver 4. time.

På grunn av det store spekteret av indikasjoner for bruk, er det ikke mulig å trekke tilbake en enkelt doseringsregime. Doserings- og injeksjonsregimet er etablert av legen, basert på sykdommen som forårsaket bruken av legemidlet, samt fra alle samtidig patologier og egenskaper hos en bestemt pasient..

for barn

Søknad i barndommen er bare mulig hos personer som har fylt tre år. Dosering og bruk av medisinen bør fastsettes av en kvalifisert spesialist. Denne prosessen tar hensyn til alder, indikasjoner for bruk og historien til et bestemt barn..

for gravide og under amming

Kvinner som bærer barn og de som er i amming, anbefales ikke å bruke Heparin-injeksjonsløsningen. Det er en risiko for å utvikle patologier hos et barn og problemer med å bære det.

Bivirkninger

De viktigste bivirkningene er følgende:

  • hyperemi i huden;
  • blør;
  • smertefulle opplevelser;
  • svimmelhet;
  • feber;
  • hyperemi;
  • hodepine;
  • utslett;
  • hematomer;
  • kvalme;
  • rhinitt;
  • oppkast;
  • kløe;
  • nedsatt appetitt;
  • bronkospasme;
  • diaré;
  • kollapse;
  • økt blodtrykk;
  • anafylaktisk sjokk;
  • eosinofili.

Pasienter med alvorlig trombocytopeni kan oppleve koagulopati (fibrinogenmangel).

Hvis pasienten har heparin-indusert trombocytopeni, er det en risiko for en rekke ekstremt negative manifestasjoner: hudnekrose, hjerteinfarkt, arteriell trombose og hjerneslag.

Som et resultat av bruk av Heparin, kan den biokjemiske sammensetningen av blodet endres.

Interaksjon med andre legemidler

Heparin i form av en injeksjonsvæske er utelukkende kompatibel med 0,9% natriumkloridoppløsning. Viser inkompatibilitet med løsninger av andre medikamenter.

Forskyvning av den aktive ingrediensen av følgende stoffer fra stedene for binding med blodproteiner observeres: fenytoin, propranolol, kinidin, samt benzodiazepinderivater. Dette gjør det mulig å intensivere effekten av disse stoffene. Protaminsulfat, polypeptider, trisykliske antidepressiva bidrar til inaktivering av natriumheparin.

De antikoagulerende egenskapene til den aktive komponenten av medikamentet forbedres når de kombineres med bruk av blodplater, indirekte antikoagulantia, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, glukokortikosteroider og dekstran. På bakgrunn av en slik kombinasjon av medisiner øker risikoen for blødning. Følgende midler forbedrer også den antikoagulerende effekten av heparin:

  • valproinsyre;
  • hydroksyklorokin;
  • cytostatika;
  • propyltiouracil;
  • cefamandole.

Følgende liste over legemidler inneholder de som reduserer intensiteten av den antikoagulerende effekten:

  • adrenokortikotrop hormon;
  • antihistaminer;
  • vitamin C;
  • nikotin;
  • ergot alkaloider;
  • tyroksin;
  • hjerte glykosider;
  • tetracyklin;
  • kinin;
  • nitroglyserin.

Bruk av Heparin reduserer intensiteten av effekten av ACTH, insulin og glukokortikosteroider.

spesielle instruksjoner

Langvarig terapi med høye doser anbefales i en døgnåpent enhet.

Det er nødvendig å regelmessig overvåke antall blodplater, og i tilfelle en kraftig reduksjon i antallet, avbryte behandlingen med Heparin og gjennomføre en studie for tilstedeværelse av heparin-indusert trombocytopeni..

Før behandling med heparin er det nødvendig å gjennomgå et koakulogram.

Overdose

Hvis dosene overskrides, kan det oppstå blødning. I slike tilfeller avbrytes bruken, og om nødvendig utføres terapi ved hjelp av midler som nøytraliserer overflødig heparin i kroppen.

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares på et mørkt sted, i begrenset tilgang fra barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Du kan lagre medisinen i 3 år. Når du kjøper et produkt, må du gi resept.

Analoger

Følgende liste over medisiner inkluderer Heparin-analoger:

  • Lavenum (gel, direktevirkende antikoagulant);
  • Trombofob (salve, gel, aktiv ingrediens - natriumheparin);
  • Trombless (gel med hepariner som aktiv ingrediens);
  • Viathrombus (gel spray, direktevirkende antikoagulant).

Kostnaden for Heparin er i gjennomsnitt 231 rubler. Prisene varierer fra 36 til 554 rubler.

Heparin

Sammensetning

Injeksjonsvæske, oppløsning inneholder natriumheparin i en konsentrasjon på 5000 enheter / ml. Som hjelpekomponenter inneholder preparatet natriumklorid, benzylalkohol, vann d / og.

1 gram gel inneholder 1000 enheter natriumheparin, samt hjelpekomponenter: 96% etanol, karbomer, dimetylsulfoksid, propylenglykol, dietanolamin, metyl- og propylparaben (tilsetningsstoffer E 218, E 216), lavendelolje og renset vann.

Slipp skjema

  • Gel for ekstern bruk 1000 enheter / g (ATX-kode - C05BA03). Rør 30 g.
  • Løsning d / og 5000 U / ml 1 og 2 ml i ampuller nr. 10, 2 og 5 ml i ampuller nr. 5, 5 ml hver i hetteglass nr. 1 og nr. 5.

farmakologisk effekt

Farmakologisk gruppe: antikoagulantia.

Gruppe av legemidlet Heparin, produsert i form av en gel: midler for behandling av CVD-sykdommer.

Gruppe av legemidlet Heparin, produsert i injiserbar form: legemidler som påvirker blod og hematopoiesis.

Heparinnatriumet inneholdt i preparatet har en antitrombotisk effekt, bremser aggregering og vedheft av leukocytter, blodplater og erytrocytter; reduserer veggspasmer og graden av vaskulær permeabilitet; bidrar til å forbedre sikkerhetssirkulasjonen.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Hva er Heparin?

Heparin (INN: Heparin) er et surt mucopolysakkarid med en Mr på ca. 16 kDa. Direkte antikoagulasjonsmiddel som bremser dannelsen av fibrin.

Molekylær formel av heparin - C12H19NO20S3.

Farmakodynamikk

Virkningsmekanismen til heparin er primært basert på binding til AT III (plasmakofaktoren). Som et fysiologisk antikoagulasjonsmiddel forsterker det AT IIIs evne til å undertrykke aktiverte koagulasjonsfaktorer (spesielt IXa, Xa, XIa, XIIa).

Når det brukes i høye konsentrasjoner, hemmer heparin også trombinaktivitet.

Undertrykker aktivert faktor X, som er involvert i det indre og eksterne blodkoagulasjonssystemet.

Effekten manifesteres ved bruk av betydelig lavere doser heparin enn nødvendig for å hemme aktiviteten til koagulasjonsfaktor II (trombin), som fremmer dannelsen av fibrin fra plasmaproteinet fibrinogen.

Dette rettferdiggjør muligheten for å bruke små doser heparin (subkutant) for profylaktiske formål, og store doser for behandling..

Heparin er ikke et fibrinolytisk middel (dvs. det er i stand til å oppløse blodpropp), men det kan redusere størrelsen på en blodpropp og stoppe økningen. Dermed oppløses tromben delvis ved virkningen av naturlig forekommende fibrinolytiske enzymer..

Undertrykker aktiviteten til enzymet hyaluronidase, bidrar til å redusere aktiviteten til overflateaktivt middel i lungene.

Reduserer risikoen for MI, akutt trombose i hjerteinfarkter og plutselig død. I små doser er det effektivt for forebygging av VTE, i høye doser - for venøs trombose og lungeemboli.

AT III-mangel på stedet for trombose eller plasma kan redusere alvorlighetsgraden av den antitrombotiske effekten av legemidlet

Når det påføres eksternt, har midlet en lokal anti-ekssudativ, antitrombotisk og moderat antiinflammatorisk effekt..

Fremmer aktivering av blodets fibrinolytiske egenskaper, hemmer aktiviteten til hyaluronidase, blokkerer dannelsen av trombin. Gradvis frigjort fra gelen og passerer gjennom huden, hjelper heparin med å redusere betennelse og har en antitrombotisk effekt.

Samtidig forbedres pasientens mikrosirkulasjon og vevsmetabolismen aktiveres, og som et resultat akselereres prosessene for resorpsjon av blodpropp og hematom, og vevsødem avtar..

Farmakokinetikk

Når det påføres eksternt, er absorpsjon ubetydelig.

Etter TCmax-injeksjon under huden - 4-5 timer. Opptil 95% av stoffet er i en tilstand assosiert med plasmaproteiner, Vp - 0,06 L / kg (stoffet forlater ikke karsengen på grunn av sin sterke binding til plasmaproteiner).

Gjennomtrenger ikke gjennom morkaken og ut i morsmelk.

Metaboliseres i leveren. Stoffet er preget av rask biologisk inaktivering og kort virkningstid, noe som forklares med deltagelsen av antiheparinfaktoren i dens biotransformasjon og bindingen av heparin til makrofagsystemet.

T1 / 2 - 30-60 minutter. Utskilles av nyrene. I uendret form kan opptil 50% av stoffet bare skilles ut ved høye doser. Ikke utskilt ved hemodialyse.

Indikasjoner for bruk

Indikasjoner for bruk av gelen

Gelheparin brukes til behandling og forebygging av overfladisk venetromboflebitt, flebitt (postinjeksjon og postinfusjon), lymfangitt, overfladisk periflebitt, elefantiasis, lokaliserte infiltrater, blåmerker, ødem og skader (inkludert muskler, ledd, sener), overfladisk mastitt, subkutan hematomer.

Indikasjoner for bruk av løsningen

Heparininjeksjoner er foreskrevet for dyp venetrombose, hjerteinfarktarterier, nyreårer, PE, tromboflebit, atrieflimmer (inkludert hvis hjerterytmeforstyrrelse er ledsaget av embolisering), ustabil angina pectoris, spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom, akutt hjerteinfarkt, mitral hjertesykdom (forebygging av blodpropp ), bakteriell endokarditt, hemolytikuremisk syndrom, lupus nefritt, glomerulonefritt, for forebygging og behandling av mikrotrombedannelse og mikrosirkulasjonsforstyrrelser.

For profylaktiske formål brukes legemidlet under kirurgiske inngrep der ekstrakorporale metoder for blodsirkulasjon brukes, under cytaferese, peritonealdialyse, hemodialyse, tvungen diurese, hemosorpsjon, når du skyller venøse katetre.

Når heparin injiseres intravenøst, reduseres blodkoagulasjonen nesten umiddelbart, når det administreres i en muskel - etter 15-30 minutter, når det administreres under huden - etter 20-60 minutter, med en inhalasjonsmetode for påføring, er effekten mest uttalt etter en dag.

Kontraindikasjoner

Heparinholdige salver (Heparin, Heparin-Akrigel 1000, etc.) er kontraindisert i tilfelle overfølsomhet overfor komponentene de inneholder, så vel som sykdommer ledsaget av ulcerative nekrotiske prosesser, og skader som er ledsaget av brudd på hudens integritet.

Med forsiktighet, bør gel (salve) Heparin brukes mot trombocytopeni og økt tendens til blødning.

Kontraindikasjoner for bruk av den injiserbare formen av stoffet:

  • overfølsomhet;
  • sykdommer ledsaget av økt blødning (vaskulitt, hemofili, etc.);
  • blør;
  • aortadisseksjon, intrakraniell aneurisme;
  • antifosfolipidsyndrom;
  • traumatisk hjerneskade;
  • hemorragisk hjerneslag;
  • ukontrollert hypertensjon;
  • levercirrhose, ledsaget av patologiske endringer i spiserøret;
  • truende spontanabort;
  • menstruasjon;
  • svangerskap;
  • fødsel (inkludert nylig);
  • amming periode;
  • erosive og ulcerative lesjoner i mage og tarmkanal;
  • nylige kirurgiske inngrep på prostatakjertelen, hjernen, øynene, galleveiene og leveren, samt tilstanden etter korsryggen.

Forsiktighet bør utvises for å foreskrive heparininjeksjoner til pasienter med flerverdige allergier (inkludert bronkialastma), diabetes mellitus, arteriell hypertensjon, aktiv tuberkulose, endo- og perikarditt, kronisk nyresvikt, leversvikt; pasienter som skal gjennomgå tannbehandling eller strålebehandling; personer over 60 år (spesielt kvinner); kvinner som bruker lUD.

Bivirkninger

Når det påføres lokalt, kan Heparinnatrium forårsake rødme og overfølsomhetsreaksjoner.

Med introduksjonen av løsningen er følgende mulig:

  • Overfølsomhetsreaksjoner (medikamentfeber, hudhyperemi, rhinitt, følelse av varme i sålene, urtikaria, kløe, kollaps, bronkospasme, anafylaktisk sjokk).
  • Hodepine, svimmelhet, diaré, nedsatt appetitt, kvalme, oppkast;
  • Trombocytopeni (hos ca. 6% av pasientene), noen ganger (sjelden) - dødelig. Heparin-indusert trombocytopeni (HIT) er ledsaget av: arteriell trombose, hudnekrose og koldbrann, hjerneslag, hjerteinfarkt. Ved alvorlig HIT (når antall blodplater halveres fra det opprinnelige tallet eller under 100 tusen / μL), bør administreringen av heparin stoppes umiddelbart.
  • Lokale reaksjoner (hematom, hyperemi, smerte, sårdannelse, irritasjon på injeksjonsstedet, blødning).
  • Blør. De anses som typiske - fra urinveiene og mage-tarmkanalen, i områder som er utsatt for trykk, på injeksjonsstedet, fra kirurgiske sår. Blødninger er også mulig i forskjellige indre organer: i det retroperitoneale rommet, corpus luteum, binyrene, etc...

På bakgrunn av langvarig bruk av Heparin, innkommende alopecia, osteoporose, hypoaldosteronisme utvikles, bløtvev forkalkes, spontane beinbrudd oppstår, aktiviteten til levertransaminaser øker.

Instruksjoner for bruk av heparin (måte og dosering)

Heparininjeksjoner, bruksanvisning, introduksjonsfunksjoner

Heparin i ampuller er foreskrevet som:

  • regelmessige injeksjoner i en blodåre;
  • kontinuerlig infusjon;
  • subkutant (injeksjoner i magen).

For profylaktiske formål injiseres natriumheparin subkutant med 5000 IE / dag, og holder i 8-12 timer mellom injeksjonene (for å forhindre trombose injiseres pasienten 2 ganger / dag med 1 ml oppløsning under huden på magen)..

For medisinske formål infuseres løsningen intravenøst ​​(administrasjonsmåte - dryppinfusjon). Dose - 15 IE / kg / t (det vil si at en voksen med en gjennomsnittlig kroppsvekt er foreskrevet 1000 IE / t).

For å oppnå en rask antikoagulasjonseffekt, injiseres pasienten intravenøst ​​med 1 ml oppløsning umiddelbart før infusjon. Hvis innføring i en blodåre av en eller annen grunn er umulig, injiseres medisinen under huden 4 ganger om dagen. 2 ml.

Den høyeste daglige dosen er 60-80 000 IE. Det er tillatt å bruke Heparin i den angitte dosen i mer enn 10 dager, bare i unntakstilfeller..

For barn injiseres løsningen i en blodåre ved drypp. Dosen velges avhengig av alder: i alderen 1 til 3 måneder er den daglige dosen 800 IE / kg, fra 4 måneder til et år - 700 IE / kg, barn over 6 år foreskrives (under kontroll av APTT) 500 IE / kg / dager.

Heparininjeksjonsteknikk, forberedelse for manipulering og administrering av løsningen

Subkutane injeksjoner gis vanligvis i den anterolaterale bukveggen (hvis dette ikke er mulig, er det lov å injisere medisinen i øvre lår / skulderregion).

Bruk en tynn nål til injeksjon.

Den første injeksjonen gis 1-2 timer før operasjonen starter; i den postoperative perioden fortsetter legemidlet å bli gitt i 7-10 dager (om nødvendig lenger).

Behandlingen begynner med en jetinjeksjon av 5000 IE heparin i en vene, hvoretter løsningen fortsetter å bli injisert ved hjelp av en intravenøs infusjon (0,9% NaCl-oppløsning tas for å fortynne legemidlet).

Vedlikeholdsdoser beregnes avhengig av administrasjonsmetode.

Algoritmen for innføring av Heparin er som følger:

  • 15-20 minutter før injeksjonen av legemidlet påføres kulde på injeksjonsstedet i magen (dette vil redusere sannsynligheten for blåmerker).
  • Prosedyren utføres i samsvar med reglene for asepsis.
  • Nålen settes inn i bunnen av brettet (brettet holdes mellom tommelen og pekefingeren til slutten av legemiddeladministrasjonen) i en vinkel på 90 °.
  • Du kan ikke bevege nålespissen etter innsetting eller trekke stempelet inn. Ellers kan vevskader og dannelse av hematomer oppstå..
  • Oppløsningen skal injiseres sakte (for å redusere smerte og for å unngå vevsskader).
  • Nålen trekkes lett ut, i samme vinkel som den ble satt inn i.
  • Det er ikke nødvendig å tørke av huden, injeksjonsstedet presses lett og lett med en steril tørr vattpinne (vattpinnen holdes i 30-60 sekunder).
  • Det anbefales å alternere de anatomiske injeksjonsstedene. Områder injisert i løpet av uken skal være 2,5 cm fra hverandre.

Salve Heparin, bruksanvisning

Gelen brukes som et eksternt middel. Den skal brukes på det berørte området fra 1 til 3 rubler / dag.. Enkel dose - en kolonne med en lengde på 3 til 10 cm.

Med trombose av hemorroide vener brukes stoffet rektalt.

Gelimpregnerte bomullsputer påføres betente noder og festes med et bandasje. Gel-gjennomvåt tamponger settes inn i anusen. Behandlingen varer vanligvis 3-4 dager.

For bensår påføres salven forsiktig på den betente huden rundt såret..

Frekvens på applikasjoner - 2-3 rubler / dag. Behandlingen fortsetter til betennelsen forsvinner. Kurset varer vanligvis fra 3 til 7 dager. Legen bestemmer behovet for et lengre kurs..

Andre heparinholdige salver brukes på en lignende måte (for eksempel er instruksjonene for Heparin-Akrigel 1000 praktisk talt ikke forskjellige fra instruksjonene for Heparin gel eller Lioton 1000 gel).

For behandling av hemoroider (ytre og indre), sprekker i anus, tromboflebit i venene i anus, samt for å lindre kløe og eliminere eksem i anus, kan suppositorier for hemoroider brukes som et alternativ til heparinsalve (for eksempel Hepatrombin G).

Tilleggsinformasjon

Heparin er bare tilgjengelig i form av en løsning, salve eller gel (en gel, i motsetning til en salve, inneholder en større mengde av et aktivt stoff og absorberes bedre i huden).

Heparintabletter er ikke tilgjengelige fordi heparin knapt absorberes fra fordøyelseskanalen.

Overdose

Overdoseringssymptomer for parenteral administrering er blødning av varierende alvorlighetsgrad.

Behandling: for mindre blødninger fremkalt av en overdose av stoffet, er det nok å slutte å bruke det. Hvis blødningen er omfattende, brukes protaminsulfat (1 mg per 100 IE heparin) for å nøytralisere overflødig heparin.

Det bør tas i betraktning at heparin skilles ut raskt. Således, hvis protaminsulfat er foreskrevet 30 minutter etter forrige dose med heparin, bør det gis med halve dosen; den høyeste dosen protaminsulfat - 50 mg.

Ikke utskilt ved hemodialyse.

Tilfeller av overdosering med ekstern bruk av stoffet er ikke beskrevet. På grunn av den lave systemiske absorpsjonen av legemidlet, anses overdosering som lite sannsynlig. Ved langvarig bruk på store overflater er hemorragiske komplikasjoner mulig.

Behandling: uttak av stoffet, om nødvendig, bruk av en 1% oppløsning av protaminsulfat (heparinantagonist).

Interaksjon

Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, indirekte antikoagulantia som reduserer dannelsen av vitamin K av tarmmikroflora-antibiotika, NSAIDs, dipyridamol, ASA og andre legemidler som reduserer blodplateaggregering forbedrer effekten av heparin.

Svekkelse av handlingen lettes av: hjerteglykosider, ergotalkaloider, fenotiaziner, antihistaminer, nikotin, etakryniske og nikotinsyrer, nitroglyserin (i / v), ACTH, tetracykliner, alkaliske aminosyrer og polypeptider, tyroksin, protamin.

Ikke bland oppløsningen i en sprøyte med andre legemidler.

Når det påføres topisk, forbedres den antikoagulerende effekten av legemidlet når gelen brukes i kombinasjon med blodplater, NSAID, antikoagulantia. Tetracyklin, tyroksiner, nikotin og antihistaminer reduserer effekten av heparin.

Salgsbetingelser

Gelen er reseptfritt, resept kreves for å kjøpe løsningen.

Heparin oppskrift på latin (prøve):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. IV, 25 000 IE, fortynn innholdet i hetteglasset i isoton NaCl-oppløsning.

Lagringsforhold

Ampuller med oppløsning skal oppbevares på et tørt, mørkt sted, utilgjengelig for barn..

Gelen skal oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer under 25˚С. Holdbarhet etter åpning - 28 dager..

Holdbarhet

spesielle instruksjoner

På grunn av faren for blåmerker på injeksjonsstedet, bør løsningen ikke injiseres i muskelen.

Løsningen kan få en gulaktig fargetone, som ikke påvirker dens aktivitet eller toleranse..

Når du foreskriver legemidlet til medisinske formål, bør dosen velges med tanke på APTT-verdien.

I løpet av medikamentell behandling bør ikke organbiopsi utføres, og andre legemidler skal injiseres..

Bare 0,9% NaCl-løsning kan brukes til å fortynne løsningen.

Gelen skal ikke påføres slimhinner eller åpne sår. I tillegg brukes den ikke i nærvær av purulente prosesser. Salve anbefales ikke for DVT.

Ufraksjonert Heparin

Ufraksjonert kalles Heparin med en gjennomsnittlig molekylvekt på 12-16 000 dalton, som er isolert fra bovin lunge eller slimhinne i tarmkanalen til griser. Det brukes i produksjonen av legemidler som har en lokal og systemisk effekt (heparinholdige salver og løsninger for parenteral administrering).

Legemidlet, på grunn av dets interaksjon med AT III (indirekte), undertrykker hovedenzymet i blodkoagulasjonssystemet, så vel som andre koagulasjonsfaktorer, og dette fører igjen til antitrombotiske og antikoagulerende effekter.

Endogent heparin i menneskekroppen kan finnes i muskler, tarmslimhinne, lunger. I struktur er det en blanding av glykosaminoglykanfraksjoner, som består av sulfatidrester av D-glukosamin og D-glukuronsyre med en molekylvekt på 2 til 50 000 dalton.

Fraksjonert Heparin

Fraksjonerte (lavmolekylære) hepariner oppnås ved enzymatisk eller kjemisk depolymerisering av ufraksjonert. Slike Heparin består av polysakkarider med en gjennomsnittlig molekylvekt på 4-7 tusen dalton.

LMWH er karakterisert som svake antikoagulantia og svært effektive direkte antitrombotiske midler. Virkningen av slike legemidler er rettet mot å kompensere for hyperkoagulasjonsprosesser..

LMWH begynner å handle umiddelbart etter administrering, mens den antitrombotiske effekten er uttalt og forlenget (legemidlet administreres bare 1 r / dag).

Klassifisering av lavmolekylære hepariner:

  • legemidler som brukes til å forhindre trombose / tromboembolisme (Clevarin, Troparin, etc.);
  • legemidler som brukes til å behandle ustabil angina pectoris og hjerteinfarkt uten patologisk Q-bølge, trombose og tromboembolisme, akutt DVT, PE (Fragmin, Clexan, Fraxiparine);
  • legemidler som brukes til å behandle alvorlig venøs trombose (Fraxiparin Forte);
  • legemidler som brukes til å forhindre trombedannelse, koagulasjon under hemofiltrering og hemodialyse (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

For Mer Informasjon Om Diabetes