ACE-hemmere. Handlingsmekanisme og klassifisering. Indikasjon, kontraindikasjon og bivirkninger.

ACE-hemmere, eller angiotensinkonverterende enzymhemmere, er en gruppe medikamenter som reduserer konsentrasjonen av angiotensin II i blodet og vevet, og øker også innholdet av bradykinin, og derved senker vaskulær tone og blodtrykk. De brukes til å behandle både mild og alvorlig hypertensjon og er spesielt effektive hos pasienter med høy reninaktivitet, så vel som hos de som bruker diuretika, siden diuretika øker nivået av renin og aktiviteten til renin-angiotensinsystemet i blodet..

Innholdsfortegnelse

  • Oppdagelseshistorikk
  • ACE-hemmere virkningsmekanisme
  • Klassifisering av ACE-hemmere
  • Indikasjoner for ACE-hemmere for bruk:
  • ACE-hemmere kontraindikasjon
  • Hva er bivirkningene av ACE-hemmere??
  • Hvilken ACE-hemmer er bedre?

Oppdagelseshistorikk

I 1967 ble det funnet at angiotensin I omdannes til angiotensin II når den passerer gjennom lungesirkulasjonen, og et år senere ble det vist at bradykinin også nesten forsvinner under den første passasjen gjennom den lille sirkelen. K.K. Ng og J. Vane foreslo at karboksypeptidase, som inaktiverer bradykinin, og enzymet som omdanner angiotensin I til angiotensin II i lungene, ACE, er identiske. Antagelsen ble et bevist faktum da det ble vist i 1968 at dipeptidylkarboksypeptidase, som omdanner A-I til A-II, er i stand til å inaktivere bradykinin. Det er her giften til den brasilianske slangen kommer til spill, og forårsaker en alvorlig tarmkrampe. Ferreira har vist at slangegift forbedrer handlingen av bradykinin ved å ødelegge enzymet som hemmer bradykinin. Det neste trinnet ble tatt av Bakhl i 1968 - han sertifiserte at slangegift kan ødelegge - ACE. Denne informasjonen vekket interessen til to forskere D. Caushman og M. Ondetti, etter å ha utført flere tester, isolerte de et renset ACE-hemmende stoff fra slangegift - et peptid bestående av ni aminosyreradikaler. Introdusert intravenøst, produserte det, som forventet, en kraftig antihypertensiv effekt. I 1975, under ledelse av D. Caushman og M. Ondetti, ble captopril syntetisert, som ble den første representanten for en stor gruppe medisiner kjent som ACE-hemmere.

ACE-hemmere virkningsmekanisme

Virkningsmekanismen til ACE-hemmere skyldes den viktigste effekten forårsaket av disse stoffene (underforstått i deres navn), nemlig evnen til å hemme aktiviteten til nøkkelenzymet i renin-angiotensinsystemet til ACE. Inhiberingen av ACE-aktivitet fører til en rekke konsekvenser som gir den hypotensive effekten av disse stoffene:

  • inhibering av vasokonstriktoren og natriumretensjonseffekten av angiotensin II ved å redusere dannelsen av den fra angiotensin I;
  • hemming av inaktivering av bradykinin og fremme manifestasjonen av dets positive vasodilaterende og natriuretiske egenskaper;
  • en økning i syntesen av kraftige vasodilaterende faktorer: nitrogenoksid (II) og prostacyklin;
  • en økning i syntesen av angiotensin, som har vasodilaterende og natriuretisk aktivitet;
  • hemming av dannelsen av angiotensin III, katekolaminer, vasopressin, aldosteron og endotelin-1.

Klassifisering av ACE-hemmere

Avhengig av kjemisk struktur er ACE-hemmere delt inn i fire hovedgrupper:

  • sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
  • karboksylsyre (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
  • fosfat (Fozinopril);
  • hydroksamisk (Idra April).

Avhengig av deres evne til å oppløses i lipider eller vann, er ACE-hemmere farmakokinetisk delt inn i tre klasser:

  • Klasse I - lipofile medikamenter: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
  • Klasse II - lipofile prodrugs.
  • Underklasse IIA - medikamenter hvis aktive metabolitter utskilles hovedsakelig av nyrene: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
  • Underklasse IIB - medikamenter hvis aktive metabolitter er iboende på to måter å eliminere på en gang - gjennom nyrene med urin, samt gjennom leveren med galle og fordøyelseskanalen med avføring: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • Klasse III - hydrofile medikamenter: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilisitet er en veldig viktig egenskap for terapeutiske midler, den karakteriserer deres evne til å trenge inn i vev gjennom lipidmembranen og hemme ACE-aktivitet direkte i målorganer (nyre, hjerteinfarkt, vaskulært endotel).

Legemidlene fra andre generasjon adskiller seg fra den første i en rekke funksjoner: høyere aktivitet, lavere forekomst av uønskede effekter og fravær av sulfhydrylgrupper i den kjemiske strukturen, noe som fremmer autoimmunisering.

Captopril er et klasse 1 medikament med nefrobeskyttende effekt, men det er korttidsvirkende (6-8 timer), derfor er det foreskrevet 3-4 ganger om dagen. Klasse 2 medisiner har lengre halveringstid (18-24 timer), de vil bli foreskrevet 1-2 ganger om dagen.

Imidlertid er de alle prodrugs, kommer inn i kroppen i inaktiv tilstand, og krever metabolsk aktivering i leveren. Klasse 3 medisiner er aktive metabolitter av klasse 2 medisiner som virker i 24 timer og gir en mild, stabil antihypertensiv effekt.

Indikasjoner for ACE-hemmere for bruk:

  • Arteriell hypertensjon;
  • Hjertefeil;
  • Nyrepatologi;
  • Har hatt hjerteinfarkt;
  • Høy koronar risiko;
  • Forebygging av tilbakevendende hjerneslag.

Ved behandling av arteriell hypertensjon, bør ACE-hemmere foretrekkes i slike tilfeller:

  • Samtidig hjertesvikt;
  • Asymptomatisk svekkelse av systolisk funksjon i venstre ventrikkel;
  • Samtidig diabetes mellitus;
  • Venstre ventrikkel hypertrofi;
  • Kardial iskemi;
  • Aterosklerose i halspulsårene;
  • Tilstedeværelsen av mikroalbuminuri;
  • Kronisk nyresykdom (hypertensiv eller diabetisk nefropati).

ACE-hemmere kontraindikasjon

Blant kontraindikasjonene for bruk av ACE-hemmere er det absolutte kontraindikasjoner:

  • tendens til angioødem;
  • perioder med graviditet og amming;
  • bilateral stenose i nyrearteriene eller stenose i en arterie i en ensom nyre;
  • alvorlig kronisk nyresvikt;
  • alvorlig hyperkalemi;
  • hypertrofisk kardiomyopati med alvorlig obstruksjon av utstrømningskanalen i venstre ventrikkel;
  • hemodynamisk signifikant stenose i aorta- eller mitralventilen;
  • konstriktiv perikarditt;
  • kronisk cor pulmonale i dekompensasjonsstadiet;
  • porfyri;
  • leukopeni;
  • alvorlig anemi.
  • moderat kronisk nyresvikt;
  • moderat hyperkalemi;
  • levercirrhose eller kronisk aktiv hepatitt;
  • kronisk cor pulmonale i kompensasjonsstadiet;
  • alvorlig obstruktiv lungesykdom;
  • padagrisk nyre;
  • tilstand etter nyretransplantasjon;
  • en kombinasjon av dette legemidlet med indometacin, kaliumretensjonsdiuretika, fenotiaziner, rifampicin, allopurinol og litiumsalter.

Hva er bivirkningene av ACE-hemmere??

  • tørrhoste;
  • hodepine, svimmelhet og generell svakhet;
  • arteriell hypotensjon;
  • infeksjoner i øvre luftveier;
  • økt konsentrasjon av kalium i blodet;
  • en økning i innholdet av kreatinin i blodet;
  • proteinuri;
  • giftige og immunopatologiske effekter på nyrene;
  • allergiske reaksjoner;
  • nøytropeni, anemi og trombocytopeni;
  • endringer i fordøyelsesorganene (manifestert av en forvrengning av smak, kvalme, oppkast, aftaløse utslett på munnslimhinnen, nedsatt leverfunksjon);
  • paradoksal økning i blodtrykk med ensidig nyrearteriestenose.

ACE-hemmere er preget av "første dose" -effekten - en overdreven reduksjon i blodtrykket, med trussel om kollaps, svimmelhet, muligheten for besvimelse de første 2-4 timene etter å ha tatt en full dose av legemidlet. Dette er spesielt farlig for pasienter med koronarsykdom og dyscirculatorisk hjerneinsuffisiens. Derfor foreskrives både kaptopril og hemmere som enalapril i første omgang i en betydelig redusert dose på 1 / 4-1 / 2 tabletter. Et unntak er perindopril, som ikke induserer hypotensjon av den første dosen..

Hvilken ACE-hemmer er bedre?

Blant ACE-hemmere har Prestarium de beste egenskapene. Dette legemidlet i en dose på 4-8 mg når det tas 1 gang per dag gir en effektiv doseavhengig reduksjon i blodtrykket fra de første ukene av behandlingen. Prestarium overvåker blodtrykket stabilt hele dagen med en enkelt dose. Blant alle ACE-hemmere har Prestarium det høyeste T / P-forholdet (forholdet mellom stoffets endelige effektivitet og maksimum), noe som er bekreftet av FDA og European Society of Cardiology Consensus. Takket være dette gir Prestarium ekte kontroll av blodtrykket i 24 timer og beskytter pålitelig mot blodtrykksøkning på den mest "farlige" morgenen, når risikoen for komplikasjoner som hjerteinfarkt eller hjerneslag er spesielt høy.

Når det gjelder forholdet "Pris - kvalitet", bør Berlipril bemerkes som et av de generiske legemidlene av høy kvalitet for behandling med ACE-hemmere..

Farmakologisk gruppe - ACE-hemmere

Undergruppemedisiner er ekskludert. Muliggjøre

Beskrivelse

I moderne standarder for behandling av arteriell hypertensjon og kronisk hjertesvikt okkuperer angiotensinkonverterende enzym (ACE-hemmere) et av de ledende stedene. For tiden er det flere titalls kjemiske forbindelser som er i stand til å blokkere omdannelsen av angiotensin I til biologisk aktiv angiotensin II. Ved langvarig behandling med disse legemidlene er det en reduksjon i OPSS, post- og forbelastning på myokardiet, en reduksjon i SBP og DBP, en reduksjon i fyllingstrykket i venstre ventrikkel, en reduksjon i forekomsten av ventrikulær og reperfusjonsarytmier, en forbedring av regional (koronar, cerebral, renal, muskel) blodsirkulasjon.

Den kardiobeskyttende effekten er sikret ved forebygging og omvendt utvikling av venstre ventrikkelhypertrofi og utvidelse, forbedring av den diastoliske funksjonen i hjertet, svekkelse av prosessene med myokardfibrose og hjerteomdannelse; angiobeskyttelse - forebygger hyperplasi og spredning av glatte muskelceller, reverserer utvikling av glatt muskulaturhypertrofi av blodårene i arteriene. Den anti-aterosklerotiske effekten oppnås på grunn av hemming av dannelsen av angiotensin II på overflaten av endotelceller og en økning i dannelsen av nitrogenoksid.

Under behandling med ACE-hemmere øker perifert vevs følsomhet overfor insulinets virkning, glukosemetabolismen forbedres (på grunn av en økning i nivået av bradykinin og en forbedring i mikrosirkulasjonen). På grunn av en reduksjon i produksjonen og frigjøringen av aldosteron fra binyrene, øker diurese og natriurese, nivået av kalium øker, og vannutveksling normaliseres. Blant de farmakologiske effektene kan man merke effekten av lipid-, karbohydrat- og purinmetabolisme..

Bivirkninger forbundet med bruk av ACE-hemmere inkluderer hypotensjon, dyspeptiske symptomer, forstyrrelser i smakopplevelser, perifere blodmønstre (trombopeni, leukopeni, nøytropeni, anemi), utslett, angioødem, hoste, etc..

Videre studier av farmakologisk virkning av ACE-hemmere i forhold til bestemmelse av lipidperoksidasjonsparametere, tilstanden til antioksidantsystemet og nivået av eikosanoider i kroppen er lovende..

ACE-hemmere: klassifisering og liste over legemidler

ACE-hemmere (heretter kalt ACE-hemmere) kombineres i en omfattende gruppe medisiner. Forkortelsen står for angiotensinkonverterende enzym, med andre ord et medikament for behandling av vaskulære patologier. Deres bruksområde er behandling av sykdommer i det kardiovaskulære systemet. I kardiologisk praksis har de blitt brukt i mer enn 40 år, spesielt ofte i kampen mot høyt blodtrykk. Fordelene med stoffet inkluderer tilgjengelighets- og prispolitikk..

Liste over legemidler med angiotensinkonvertering

Listen over hemmere er preget av en rekke kjemiske strukturer, navn, metode for utskillelse og evne til å akkumulere. Kombinerer deres virkningsmekanisme i en gruppe: blokkerer enzymet som danner angiotensin.

ACE-hemmergrupper

I medisin velges medisiner med tanke på pasientens individuelle egenskaper. Slike medikamenter er allment kjent som: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Alle er analoge, men avviker i løpet av eliminasjonsperioden fra kroppen, aktiviteten og varigheten av handlingen..

Det er en klassifisering etter kjemisk struktur:

  • sulfhydryl - (captopril, methiopril),
  • inneholder dikarboksylat (Lisinopril, Enam),
  • fosfonylgruppe - (fosinopril, ceronapril),
  • gibroxam - (idra April).

Avhengig av dette, er de delt inn i medisiner av den gamle og nye siste generasjon..

I tillegg er angiotensinkonverterende enzymhemmere delt inn i klasser i henhold til deres evne til å oppløse seg i kroppen: lipid, lipofil og hydrofil. De nyere medisinene virker mer forsiktig for å beskytte fordøyelseskanalen. Imidlertid er eldre generasjons hemmere ikke mindre effektive for å bekjempe sykdommer i hjertesystemet..

Indikasjoner for bruk

Virkningsspekteret til angiotensinhemmere er ganske bredt:

  • diabetes,
  • normalisering av stoffskiftet,
  • forbedre blodsirkulasjonen i kranspulsårene,
  • terapi av sykdommer i urinveisystemet,
  • behandling av vaskulære patologier og hjerteavvik.

Fordelen med å bruke stoffet er fraværet av aldersbegrensninger: det kan brukes hos eldre. Enzymer samhandler godt med andre legemidler, og utfyller deres virkning.

Ved behandling av hypertensjon brukes enzymer som et enkelt stoff og i kombinasjon. I tillegg kan de i tillegg inkludere vanndrivende komponenter og kalsiumkanalantagonister, som forhindrer penetrasjon av et kjemisk element i cellen. Som et resultat av virkningen av det vanndrivende stoffet, stabiliserer trykket seg mye raskere.

Farmakokinetikken til ACE-hemmere

Enzymens virkningsmekanisme er basert på flere trinn. Tenk på hvordan trykket øker:

  • Angiotensin I omdannes til angiotensin II av et enzym med samme navn - angiotensinkonvertering.
  • I en endret form provoserer det begynnelsen av vasospasme. Så starter en kjedereaksjon:
  • økning i totalt perifert trykk,
  • økt produksjon av aldosteronproduksjon av binyrene,
  • natriumretensjon,
  • økt blodviskositet,
  • stillestående væske.
  • Resultatet av endringene er økningen i trykkstallene til høye og som et resultat hypertensjon.
  • Lokaliseringsstedene for det angiotensinkonverterende enzymet er blodplasma og vev i forskjellige organer. Dens funksjoner er øyeblikkelige: å sikre reaksjonen fra fartøyer til stress (innsnevring) og langsiktig. ACE-blokkere inaktiverer det ved å trenge gjennom vev og oppløse i fett. Det er den høye løseligheten som bestemmer deres effektivitet..

En økning i trykk til ekstremt høye tall forekommer ikke med en utilstrekkelig mengde enzym. I tillegg forhindrer ACE-hemmere vasodilatasjon.

Applikasjonsfunksjoner

Som ethvert medikament har stoffet noen kontraindikasjoner for bruken. Terapien anses å være effektiv for følgende hjertepatologiske tilstander:

  • hypertensjon,
  • hypertensjon komplisert av diabetes mellitus og nyresklerose,
  • andre nyrefunksjoner,
  • sekundær arteriell hypertensjon på bakgrunn av hjertesvikt,
  • akutt hjerteinfarkt,
  • post-stroke tilstand preget av høyt blodtrykk.

Fordelen med å ta en ACE-hemmer, i motsetning til kalsiumblokkere og diuretika, er evnen til å forhindre utbrudd og utvikling av hjerteinfarkt, hjerneslag, diabetes mellitus.

Effekten av å ta inn hypertensjon

Ved langvarig bruk av den nyeste generasjonen medisiner fra gruppen av hemmere forbedres pasientens kropps generelle tilstand. Det har blitt bevist klinisk å bidra til:

  • redusert trykk på veggene i blodkarene,
  • redusere belastningen på hjertemuskelen og øke motstanden,
  • forebygging av hypertensjon,
  • normalisering av blodstrømmen til koronar, hjernearterier og blodkar,
  • redusere risikoen for å utvikle arytmi.
  • forbedrer blodstrømmen til koronar- og hjernearteriene, nyre- og muskelkar,
  • minimere utseendet på rytmeforstyrrelser av somatisk art.

Aktiviteten til ACE-hemmere har en mild effekt på hjertemuskelen, forhindrer hypertrofi og fører til og med til en reduksjon i tykkelsen på hjertemuskelen, hvis den er tilstede. Indirekte forhindrer et moderne medikament utvikling av hjertesvikt, og forhindrer overbelastning av organkamrene. Derfor er det et profylaktisk middel for slike alvorlige patologier som iskemisk sykdom og hypertrofi..

Terapi for underernæring av hjertet

Handlingen av hemmere i denne typen patologi er å forhindre multiplikasjon og økning i størrelsen på celler i arteriene og arterioler i hjertet, forhindre krampe og innsnevring av lumen i blodkar i hypertensjon, normalisere tonen.

Viktig! Midlene bidrar til å øke dannelsen av nitrogenoksid. Dette er et forebyggende tiltak for forekomsten av aterosklerose..

Søknad om hormonavhengige sykdommer

Ved å forbedre parametrene for fett- og karbohydratmetabolisme, forenkler middelet tilførsel av insulin til organer og systemer i diabetes mellitus, normaliserer blodsukkernivået, øker mengden kalium, letter utskillelsen av natrium og overflødig væske.

Visste du! 1/5 av hypertensive pasienter dør av nyresvikt uten riktig behandling. ACE-hemmere kan forhindre parret organsvikt ved å beskytte den mot aterosklerose.

Hvor mye kan brukes

ACE-hemmerbehandling bør være langvarig, men bivirkninger kan utvikles med en positiv dynamikk i helhetsbildet.

Langvarig monoterapi anbefales for personer med:

  • arvelig disposisjon for diabetes mellitus,
  • pasienter med diabetes type 2.

For å styrke effekten kan legen foreskrive enzymer i kombinasjon med diuretika og betablokkere. Hypertensjon i trinn 1-2 blir vellykket kontrollert og behandlet bare med legemidler som undertrykker aktiviteten til enzymet angiotensin II. Den tredje graden av sykdommen, spesielt i alderdommen, er mottakelig for kombinasjonsbehandling.

Beregning av terapeutisk dose

Behandlingen skal kun foreskrives av en lege. Etter å ha samlet en anamnese om tilstedeværelsen av kroniske sykdommer, utført ytterligere diagnostiske tiltak og avklart kontraindikasjoner, vil dosen av legemidlet bli beregnet. Legemidlet administreres oralt eller ved injeksjon. Kontraindikasjoner for terapi:

  • allergisk reaksjon på komponenter,
  • innsnevring av nyrearteriene,
  • nyresvikt,
  • hyperkalemi,
  • ikke brukt hos barn,
  • graviditet og amming (provoserer nedsatt blodsirkulasjon i nyrene med nedsatt funksjon, fosterpatologi),
  • kronisk vedvarende hypotensjon.

Valget av optimal dose består i en gradvis økning i mengden av det aktive stoffet. Blodtrykket overvåkes regelmessig under behandlingen for å unngå hypotensjon.

Funksjoner av intern mottakelse

Hensikten med å ta enzymet i henhold til en streng ordning er å forhindre store svingninger i blodtrykk (blodtrykk) i løpet av dagen. Det er lov å slippe tallene, sammenlignet med originalen, to ganger.

Hvis dosen overskrides, øker risikoen for bivirkninger:

  • blodtrykksfall til kritiske tall,
  • irriterende hoste,
  • Quinckes ødem, anafylaktisk sjokk,
  • dysfunksjoner i urinveisystemet.

Svært sjelden er det dyspeptiske lidelser, anemi, dermatitt, nedsatt smak.

Brukes med forsiktighet hos personer med levercirrhose, hepatitt, åreknuter.

Det er forbudt å kombinere behandlingen av ACE-hemmere med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: indometacin, rifampicin, noen psykotrope medisiner.

  • Enalapril er et ofte valgt stoff. Dens ulempe er mangelen på en langvarig virkning. Imidlertid viser det gode terapeutiske resultater. I tillegg er risikoen for bivirkninger minimal..
  • Fosinopril er kjent fra den siste generasjonen. Det skiller seg fra andre legemidler på veien for utskillelse: praktisk talt uendret av nyrene og leveren. Dette gjør at den kan tas av pasienter med nyrepatologi..
  • Funksjonene til Zofenopril suppleres med en antioksidant effekt, som har en positiv effekt på hjertets arbeid og egenskapene til blodkar.
  • Quadroril fjerner overbelastning i hjertet. Dens fordel er langsiktig eliminering - opptil 40 timer. Takket være dette holdes trykket ved en konstant lav hastighet gjennom hele tiden. Langvarig (langvarig) virkning holder stoffet i blodet i en dag etter avsluttet behandling eller i tilfelle en glemt dose.

Ved behandling med ACE-hemmere er det viktig for pasienten å forstå: innleggelsen skal være langsiktig og systematisk, i noen tilfeller til og med livslang. Bare streng overholdelse av legens anbefalinger vil være nøkkelen til vellykket behandling og gjenoppretting av pasienten..

ACE-hemmere i behandlingen av hypertensjon Leksjon 13. ACE-hemmere, en liste over legemidler og analyse av klassen av ACE-hemmere. Riktig valg av medisiner for høyt blodtrykk

ACE-hemmere - en liste over medisiner. Virkningsmekanisme for nye generasjon ACE-hemmere og kontraindikasjoner

Hypertensjon er en vanlig sykdom i kardiovaskulærsystemet. Ofte provoserer en økning i trykket biologisk inaktivt angiotensin I. For å forhindre effekten, bør terapiregimet omfatte medisiner som hemmer virkningen av hormonet. Disse midlene er angiotensinkonverterende enzymhemmere.

Hva er ACE

Angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere er en gruppe naturlige og syntetiske kjemiske forbindelser hvis bruk har bidratt til å oppnå stor suksess i behandlingen av pasienter med kardiovaskulære patologier. APF har blitt brukt i over 40 år. Det aller første stoffet var kaptopril. Videre ble lisinopril og enalapril syntetisert, som ble erstattet av ny generasjons hemmere. I kardiologi brukes ACE-medisiner som hovedmidlene som har vasokonstriktoreffekt..

Fordelen med hemmere er den langsiktige blokkeringen av hormonet angiotensin II - den viktigste faktoren som påvirker økningen i blodtrykk. I tillegg forhindrer middelene til angiotensinkonverterende enzym nedbrytning av bradykinin, hjelper til med å redusere motstanden til efferente arterioler, frigjør nitrogenoksid, øker det vasodilaterende prostaglandin I2 (prostacyklin).

ACE medisiner av en ny generasjon

I den farmakologiske gruppen av ACE-medikamenter anses legemidler med gjentatt administrering (Enalapril) som foreldet, fordi de gir ikke nødvendig samsvar. Men samtidig er Enalapril fortsatt det mest populære stoffet som viser utmerket effektivitet i behandlingen av høyt blodtrykk. I tillegg er det ingen bekreftede data om at den siste generasjonen ACE-blokkere (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) har flere fordeler i forhold til inhibitorer som ble frigitt for 40 år siden.

Hvilke stoffer er ACE-hemmere

En vasodilator, et kraftig angiotensinkonverterende enzym, brukes ofte i kardiologi for å behandle hypertensjon. Sammenlignende egenskaper og liste over ACE-hemmere, som er de mest populære blant pasientene:

  1. Enalapril
  • Indirekte handling kardiobeskytter senker raskt blodtrykket (diastolisk, systolisk) og reduserer belastningen på hjertet.
  • Varer opptil 6 timer, utskilt av nyrene.
  • Sjelden kan forårsake synshemming.
  • Pris - 200 rubler.
  1. Captopril
  • Kortsiktig middel.
  • Det stabiliserer blodtrykket godt, men stoffet krever flere doser. Bare en lege kan angi doseringen.
  • Har antioksidant aktivitet.
  • Sjelden kan provosere takykardi.
  • Pris - 250 rubler.
  1. Lisinopril
  • Legemidlet har lang eksponeringstid.
  • Det fungerer uavhengig, det trenger ikke å metaboliseres i leveren. Utskilles gjennom nyrene.
  • Legemidlet passer for alle pasienter, også de som er overvektige.
  • Kan brukes til pasienter med kronisk nyresykdom.
  • Kan forårsake hodepine, ataksi, døsighet, skjelving.
  • Kostnaden for stoffet er 200 rubler.
  1. Lotenzin
  • Hjelp med å redusere blodtrykket.
  • Har vasodilaterende aktivitet. Fører til en reduksjon i bradykinin.
  • Kontraindisert for ammende og gravide.
  • Sjelden kan forårsake oppkast, kvalme, diaré.
  • Kostnaden for medisinen er innenfor 100 rubler.
  1. Monopril.
  • Bremser metabolismen av bradykinin. Det sirkulerende blodvolumet endres ikke.
  • Effekten oppnås etter tre timer. Legemidlet er vanligvis ikke vanedannende.
  • Med forsiktighet bør legemidlet tas av pasienter med kronisk nyresykdom..
  • Pris - 500 rubler.
  1. Ramipril.
  • Cardioprotector produserer ramiprilat.
  • Reduserer total vaskulær perifer motstand.
  • Bruk er kontraindisert i nærvær av signifikant hemodynamisk arteriell stenose.
  • Kostnad for midler - 350 rubler.
  1. Accupril.
  • Hjelper med å redusere blodtrykket.
  • Eliminerer motstand i lungekar.
  • Sjelden kan stoffet forårsake vestibulære forstyrrelser og tap av smak.
  • Pris - i gjennomsnitt 200 rubler.
  1. Perindopril.
  • Hjelper med å danne en aktiv metabolitt i kroppen.
  • Maksimal effektivitet oppnås innen 3 timer etter bruk.
  • Sjelden kan forårsake diaré, kvalme, tørr munn.
  • Den gjennomsnittlige kostnaden for et medisin i Russland er ca 430 rubler.
  1. Trandolapril.
  • Ved langvarig bruk reduserer alvorlighetsgraden av hjerteinfarkt.
  • Overdosering kan forårsake alvorlig hypotensjon og angioødem.
  • Pris - 500 rubler.

  1. Hinapril.
  • Påvirker renin-angiotensinsystemet.
  • Reduserer stresset på hjertet betydelig.
  • Kan sjelden forårsake allergiske reaksjoner.
  • Pris - 360 rubler.

ACE-hemmere: hva er det, en liste over de beste medisinene, kontraindikasjoner

ACE-hemmere (ACE-hemmere) er den mest foreskrevne gruppen medikamenter som senker blodtrykket. Dens representanter undertrykker aktiviteten til en av reguleringsmekanismene som påvirker nivået av blodtrykk - renin-angiotensin-aldosteronsystemet.

Den første representanten for angiotensinkonverterende enzymhemmere, captopril, ble syntetisert i 1975. Legemidlet var så effektivt at det fortsatt brukes i dag. Videre studier av egenskapene til captopril og dets nærmeste slektninger gjorde det mulig å utvide bruksområdet for legemiddelgruppen betydelig..

Videre studier av egenskapene til captopril, de nærmeste slektningene til stoffet, gjorde det mulig å utvide anvendelsesområdet for legemiddelgruppen betydelig..

Tenk på virkningsmekanismen, funksjonene ved reseptbelagte legemidler, de viktigste bivirkningene, absolutte, relative kontraindikasjoner.

farmakologisk effekt

Regulering av blodtrykk (BP) er en kompleks prosess som involverer flere biologiske mekanismer. En av dem er renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin 2, renin er to hormoner som stimulerer sammentrekning av blodkar. Lumen deres avtar, blodtrykket stiger. Virkningsmekanismen til legemidlene er enkel: stoffene blokkerer omdannelsen av angiotensin-forløperen til den aktive formen. En reduksjon i konsentrasjonen av hormonet er ledsaget av en avslapping av arterieveggen, en reduksjon i blodtrykket.

I tillegg til den viktigste hypotensive effekten, har ACE-hemmere ytterligere gunstige egenskaper som brukes til behandling av hjerte- og karsykdommer og lidelser. De kan deles inn i flere grupper..

Effekt typeResultatet av innflytelsen fra en ACE-hemmer
Kardiovaskulær
  • redusere belastningen på hjertemuskelen;
  • reduser volumet til venstre ventrikkel, forhindre re-ekspansjon;
  • forbedre blodtilførselen til hjertet, hjernen, nyrene, musklene;
  • forbedre handlingen av nitrater, forhindre utvikling av avhengighet av disse tablettene;
  • forhindre, og i de innledende stadiene eliminere hjerteinfarkt;
  • svekke endotel dysfunksjon.
Nyre
  • øke vannlating, utskillelse av natriumioner;
  • bidra til å redusere ødem;
  • øke konsentrasjonen av kalium;
  • redusere gjenopptak av urinkomponenter;
  • beskytte nyrene mot noen ugunstige faktorer.
Neurohumoral
  • redusere aktiviteten til RAAS, noradrenalin, antidiuretisk hormon;
  • øke nivået av kininer, prostaglandiner E2, І2;
  • aktivere splitting av blodpropp.
Utveksling
  • øke vevssensitiviteten for insulin;
  • optimalisere glukosemetabolismen;
  • antioksidant, betennelsesdempende effekter.
Anslåtte effekter

  • forhindre utseendet på visse typer svulster;
  • normalisere hjertefrekvensen;
  • redusere risikoen for å utvikle oksygenmangel i hjerteinfarkter.

ACE-hemmere: klassifisering

I den store farmakologiske gruppen av angiotensinkonverterende enzymhemmere er det flere generasjoner medikamenter laget på forskjellige tidspunkter. Hver nye generasjon er tryggere og mer effektiv, med færre bivirkninger. Men i hver kategori medikamenter, uavhengig av "fødselsdato", er det ledere og utenforstående, som må tas i betraktning når man foreskriver medisiner til pasienter. Alle generasjoner har sin egen applikasjonsnisje, oppfører seg bedre eller verre, avhengig av den spesifikke situasjonen.

Første generasjon

De aller første medisinene med en lignende virkningsmekanisme, kjent på det farmakologiske markedet siden slutten av forrige århundre. I moderne medisinsk praksis brukes tre typer basert på sulfhydrylgruppen:

  • Captopril (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - brukes i krisesituasjoner for hypertensive kriser;
  • Benazepril - virker mildere, gjelder for å korrigere moderat hypertensjon, med hjertesvikt;
  • Zofenopril (Zokardis) er et førstegenerasjons legemiddel med minimale negative konsekvenser, det er foreskrevet ved begynnelsen av patologi.

Et trekk ved første generasjons ACE-medisiner er deres høye effektivitet i nærvær av et stort antall bivirkninger. Det kreves en nøyaktig kalibrert dose. Ved utilstrekkelig bruk fremkaller de alvorlig hypotensjon, opp til kollaptoid tilstand, er ekskludert for selvmedisinering.

Første generasjon ACE-hemmere har:

  • kortsiktig handling, raskt oksidert, fjernet fra kroppen;
  • maksimal biotilgjengelighet, noe som bidrar til en umiddelbar effekt når den tas.

De fjernes hovedsakelig av nyrene, og derfor er den funksjonelle sikkerheten til dette organet viktig når det forskrives.

Andre generasjon

De brukes mest aktivt i dag gjennom det post-sovjetiske rommet, de preges av den optimale kombinasjonen av sikkerhet og effektivitet, samtidig som de opprettholder mange uønskede bivirkninger. Presentert av medikamenter med en karboksylgruppe i bunnen av typen:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Funksjon - bruk av ACE-hemmere i kompleks terapi hos eldre pasienter, siden de er aktive i forebygging av trombedannelse, dannelse av kolesterolplakk. De brukes i alle alderskategorier for å forhindre utvikling av hjerteinfarkt, hjerneslag. Når det administreres under begynnelsen av hypertensjon, regnes det som den mest effektive og sikreste av andre generasjons ACE-hemmere. I fravær av nyrepatologi betraktes de som de valgte legemidlene for å korrigere hjertesykdommer, siden de utskilles helt i urinen. Særtrekk:

  • høy biotilgjengelighet, som er dårligere enn førstegenerasjons medisiner, og derfor oppstår toppen av aktiviteten i kroppen en halv time etter administrering;
  • effektvarigheten er lengre (opptil 8 timer).

Tredje generasjon

Det er få langsiktige resultater med pålitelige kliniske observasjoner, så det er for tidlig å snakke om den beste gruppen syntetiserte medisiner. De bruker medisiner basert på fosfinylgruppen for langvarig administrering, behandling av kronisk hypertensjon: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

En funksjon er umuligheten av å foreskrive i nødstilfeller på grunn av en lang periode med treghet før handling begynner, men fordelen med å velge i henhold til varigheten av effekten Effekten av mildhet på pasientens kropp er bevist mot bakgrunn av høy effektivitet og et minimum antall bivirkninger. Ulempen er lav biotilgjengelighet.

ACE-hemmere kan også klassifiseres i henhold til hyppigheten av å ta medisiner:

  • kortsiktig handling - Captopril og dets analoger: tatt to ganger om dagen (noen ganger økes frekvensen til tre doser);
  • middels varighet - Enalapril: ta ikke mer enn et par ganger / dag;
  • langvarig - Lisinopril: enkeltdose.

En annen tilnærming til klassifisering er klinisk og farmakologisk. Legemidler av I, III-klasser utskilles i urinen, og den andre - i urin eller avføring. Legen tar hensyn til denne informasjonen ved forskrivning av medisiner til personer med lever- eller nyresykdom: funksjonell organsvikt kan føre til akkumulering av aktive aktive stoffer.

Klinisk og farmakologisk klassifisering i henhold til L. Opie

Antall, klasse navnRepresentanter
Klasse I - fettløselige aktive doseringsformerCaptopril
Klasse II - fettløselige prodrugs
ІІА - utskilles hovedsakelig av nyreneEnalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril
ІІВ - utskilles av nyrene, leverenRamipril, moexipril, fosinopril
ІІС - utskilles hovedsakelig av leverenSpirapril, trandolapril
Klasse ІІІ - vannløselige aktive doseringsformerLisinopril

Liste over de beste stoffene og navnene deres

Av hele den omfattende gruppen medikamenter brukes ofte 5 legemidler: kaptopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Alle tolereres godt, har funksjoner som gjør dem mer populære..

VirkestoffHandelsnavnKjennetegn
Captopril
  • Blockordil
  • Kapoten
Det eneste stoffet som brukes til å lindre hypertensiv krise. Passer for de fleste pasienter.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Pyramil
  • Hartil
Uttalt hypotensiv effekt, praktisk administrering.
Fosinopril
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Representant for den siste generasjonen. Har den mest uttalte hypotensive effekten. Egnet for pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
Enalapril
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Rimelig, effektivt, trygt.
Lisinopril
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Irumed
  • Lizacard
  • Lysigamma
  • Lysinotone
  • Lizoril
Akkumuleres ikke i fettvev: det beste valget for overvektig, metabolsk syndrom.

ACE-hemmere - indikasjoner for bruk

Bruk av disse stoffene er først og fremst nødvendig for personer som har:

  • kronisk hjertesvikt;
  • forstyrrelse av venstre ventrikkel;
  • diabetisk nefropati;
  • hjerteinfarkt overlevende.

Mangelen på utnevnelse til den oppførte kategorien av pasienter er forbundet med en dårlig prognose. Slike avlesninger kalles absolutt..

Utnevnelsen av en ACE-hemmer er berettiget, men ikke nødvendig for:

  • stabil koronararteriesykdom (CHD), spesielt hvis det er en absolutt indikasjon;
  • hjerteinfarkt;
  • systemisk aterosklerose;
  • nedsatt nyrefunksjon av ikke-diabetisk opprinnelse;
  • alvorlige aterosklerotiske vaskulære lesjoner i hjertet.

Hjerteinfarkt

Administrering av ACE-hemmere til pasienter som har opplevd hjerteinfarkt kan redusere dødeligheten betydelig (1). Det er bevist at medisiner er spesielt viktige hvis pasienten har venstre ventrikkel dysfunksjon, åpen / latent hjertesvikt.

De fleste begynner å ta AFP-blokkere fra 3-10 dager. Dette lar deg forhindre et kraftig blodtrykksfall, utvikling av komplikasjoner. Tidligere resept er berettiget hos pasienter med storfokalt infarkt i fremre vegg, tilbakevendende hjerteinfarkt.

Minimum varighet av behandlingsforløpet er 6 måneder.

Arteriell hypertensjon

ACE-hemmere er en av 5 grupper med førstelinjemedisiner for behandling av hypertensjon. Dette betyr at de er egnet for det overveldende antall pasienter, og anbefales i utgangspunktet med denne diagnosen. Legemidler foreskrives til pasienter med absolutt indikasjon.

Vanligvis tas medisiner sammen med antihypertensiva fra andre grupper. De mest effektive kombinasjonene er ACE-hemmere + tiazid / tiazidlignende diuretika / kalsiumantagonister. Isolert behandling brukes sjelden på grunn av lav effektivitet: bare 50% av pasientene klarer å oppnå en stabil reduksjon i blodtrykket. Med en kombinasjon av hypertensjon og hyperkolesterolemi får pasienter forskrevet komplekse medisiner som, i tillegg til antihypertensive komponenter, inneholder statiner.

Liste over de beste kombinasjonsmedisinene

VirkestoffHandelsnavn
Amlodipin + Atorvastatin + PerindoprilLipertanse
Amlodipin + Lisinopril + RosuvastatinEquamer
Amlodipin + Lisinopril
  • De Kriz;
  • Lisinopril AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Ekvator;
  • Eclamise.
Amlodipin + Ramipril
  • Prilar;
  • Egipres.
Hydroklortiazid + Lisinopril *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopril NL-KRKA;
  • Lizinoton H;
  • Lysoretic;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril pluss.
Hydroklortiazid + Enalapril
  • Berlipril pluss;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapril N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

Blodtrykket på bakgrunn av å ta medisiner reduseres ikke umiddelbart. Maksimal resultat oppnås på 2-4 uker. Det er to alternativer for pasientens kroppsreaksjon på å ta piller, avhengig av aktiviteten til renin.

Renin-aktivitetBlodtrykksreaksjon
Høy3 faser:

  1. en kraftig reduksjon til nivået av hypotensjon;
  2. øke;
  3. jevn nedgang til normalt nivå.
Normal / LavGradvis tilbakegang

Diabetes

Pasienter med diabetes mellitus risikerer å utvikle diabetisk nefropati, kronisk nyresvikt. Bruk av ACE-hemmere kan redusere det. Med et høyt nivå av kreatinin (mer enn 300 μmol / l), anbefales det at de kombineres med loop-diuretika, kalsiumantagonister. Dette bidrar til å forhindre utvikling av uønskede reaksjoner..

Medisiner fra denne gruppen er foreskrevet til personer med normalt blodtrykk, hvis de har tegn på nyreskade - utskillelse av albumin i urinen (albuminuri).

I den innledende fasen av utnevnelsen av antihypertensiva, er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen av blodsukker nærmere. Dette kravet forklares med effekten av ACE-hemmere på glukoseopptaksmekanismen. Legemidlet øker vevets følsomhet for insulin, noe som letter opptaket av sukker. Det kan utløse hypoglykemi (lav glukose).

Viktigste fordeler

De viktigste fordelene med en ACE-hemmer (4):

  • god toleranse;
  • minimum av bivirkninger, kontraindikasjoner;
  • egnet for pasienter med diabetes mellitus, nyresykdom, eldre mennesker;
  • ikke påvirker hjertefrekvensen;
  • et stort antall nyttige hjelpeeffekter;
  • ved langvarig bruk reduserer de frekvensen av kardiovaskulære komplikasjoner, øker forventet levealder;
  • ikke bryt en ereksjon;
  • ikke svekk treningstoleransen;
  • bidra til å forbedre kognitive funksjoner hos eldre pasienter;
  • relativt lave kostnader.

Mulige bivirkninger

Legemidlene tolereres godt av folk flest, noe som delvis forklarer deres utbredte bruk i medisinsk praksis. De mest følsomme for bivirkninger er representanter for Negroid, Mongoloid-rase.

Den vanligste uønskede bivirkningen ved å ta ACE-hemmere er tørr, paroksysmal hoste. Det rammer 5-20% av pasientene (2). Et ubehagelig symptom opptrer vanligvis i en periode fra en uke til seks måneder, oftere hos kvinner, pasienter med nyreinsuffisiens og er ikke avhengig av dosen. Hostens utseende forklares med akkumulering av vev i øvre luftveier av bradykinin, prostaglandiner eller substans P.

Andre mulige negative reaksjoner som er vanlige for alle ACE-hemmere:

  • senking av blodtrykk (hypotensjon);
  • redusert plasmakaliumkonsentrasjon (hypokalemi);
  • nedsatt nyrefunksjon;
  • perversitet av smak.

Captopril tabletter er forpliktet til å inneholde sulfhydrylgruppen med en ekstra liste over bivirkninger (3):

  • hudutslett;
  • utseendet på protein i urinen (proteinuri);
  • redusert antall nøytrofiler (nøytropeni).

Den farligste negative effekten er Quinckes ødem. Det utvikler seg hos 0,1-0,2% av pasientene. Slimhinnen i nesen, munnen, svelget, strupehulen svulmer, personen begynner å kvele. En lignende negativ reaksjon, som hoste, er forbundet med akkumulering av bradykinin..

Kontraindikasjoner

Det er to grupper av reseptbelagte advarsler:

  • absolutt - stater som er uforenlige med bruk av narkotika;
  • relativt - bruk av piller er uønsket, men mulig hvis potensielle fordeler oppveier mulig skade.

En komplett liste over kontraindikasjoner for å ta medisiner

AbsoluttSlektning
Overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffetModerat arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk 90-105 mm Hg. Art.)
Dårlig erfaring med andre representanterAlvorlig kronisk nyresvikt (kreatinin mer enn 300 μmol / L)
SvangerskapAlder under 18 år
Baby fôringGiktaktig nyre
Bilateral innsnevring av nyrearteriene eller ensidig hvis nyrene er aleneKvinner i fertil alder som ikke bruker effektiv prevensjon
Alvorlig lavt blodtrykk (hypotensjon)Kronisk cor pulmonale ledsaget av ødem, abdominal dropsy (ascites)
Alvorlig innsnevring av aortaUtslettende aterosklerose i bena
Plasmakaliuminnhold mer enn 5,5 mmol / lHemoglobin mindre enn 79 g / l
Porphyria
Nøytropeni (mindre enn 1000 celler / mm 3)

Det er uønsket å ta ACE-hemmere for personer som får immunsuppressive midler, medisiner som undertrykker celledeling. Å ta disse stoffene sammen er farlig på grunn av en markant reduksjon i antall leukocytter. Eksempler på uønskede kombinasjoner - allopurinol, fenotiazin, rifampicin.

Liste over angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere for blodtrykk ved hypertensjon

For hypertensjon foreskriver leger angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hemmere. Dette er en populær gruppe medisiner for blodtrykk. ACE-hemmere hemmer den aktive aktiviteten til enzymet angiotensin 2, som er ansvarlig for vasokonstriksjon. Karene utvides, og arterielle parametere faller. ACE-hemmere har vist seg å være gunstige for behandling av hypertensjon for mer enn 50 år siden. I 1975 ble Captopril syntetisert - det første medikamentet for behandling av hypertensjon fra ACE-hemmergruppen.

Hva er det - prinsippet om drift

Blodtrykksindikatorer avhenger av mange faktorer, vitale systemer, tilstanden til indre organer. En av disse mekanismene er renin-angiotensinsystemet. Angiotensin 2 er et enzym som er ansvarlig for blodårers kontraktile aktivitet. På grunn av hormonets virkning smelter blodkarene, og trykket øker.

ACE-hemmere forhindrer at enzymet angiotensin 1 omdannes til angiotensin 2. Mindre produksjon av den andre typen enzym reduserer konsentrasjonen i blodet, veggene i karene slapper av, utvides, noe som fører til en reduksjon i trykkindikatorer.

ACE-hemmere brukes mye ikke bare til behandling av hypertensjon. Leger skiller mellom flere klasser av ACE-hemmere, som brukes til å behandle forskjellige kardiovaskulære patologier og dysfunksjoner i andre organer og vev..

PåvirkningsområdeEffekten av en ACE-hemmer
Hjerte og blodkarredusere belastningen på hjertet, hjerteinfarkt;

redusere volumet av hjerteinfarkt;

normalisere blodstrømmen til hjertet, hjernen, nyrene, muskelvevet;

forbedre effekten av nitratlignende medisiner, forhindre avhengighet fra piller for å utvikle seg;

redusere endotel dysfunksjon.

Nyreøke utstrømningen av urin, fjerne natrium;

lindrer hevelse i vevet;

øke kaliuminnholdet;

beskytte nyrene mot de negative effektene av medisiner.

Nervesystemet og blodforsyningssystemetsenke den kraftige aktiviteten til renin-angiotensinsystemet, noradrenalin, vasopressin;

øke konsentrasjonen av kininer, prostaglandiner E2, I2;

forhindre blodpropp.

Utvekslingsprosesserøke følsomheten til celler for insulin;

normalisere glukosemetabolismen;

lindre betennelse

hemme oksidasjon.

Andre organer og systemerforebygging av utvikling av svulster;

gjenopprette hjerterytmen;

redusere sannsynligheten for hjerteinfarkt.

Generasjoner av ACE-hemmere

Angiotensinkonverterende enzymhemmere er konvensjonelt delt inn i tre generasjoner. Dette er ACE-hemmere opprettet av forskere på forskjellige tidspunkter. De forbedret seg, deres gunstige effekt økte, antall kontraindikasjoner og uønskede reaksjoner i kroppen redusert. Hver generasjon av ACE-hemmere har sitt eget innflytelsesområde. Behandling av hypertensjon med ACE-hemmere er foreskrevet av den behandlende legen. Han velger det optimale medikamentet i henhold til indikasjonene.

Første generasjon (sulfhydrylgruppe)

ACE-hemmere, som ble opprettet på 70- og 80-tallet i forrige århundre. Legemidlene i sulfhydrylgruppen er delt inn i tre undergrupper i henhold til det aktive stoffet:

  • Captopril (Angiopril, Blockordil, Kapoten): brukes i alvorlige tilfeller, med forverring, med plutselige trykkstigninger;
  • Benazepril: et mildt legemiddel som er foreskrevet for å redusere blodtrykket ved moderat hypertensjon, kronisk hjertesvikt (CHF);
  • Zofenopril (Zokardis): tolereres godt av pasienter, egnet for behandling av høyt blodtrykk i begynnelsen.

ACE-hemmere av den første generasjonen har vist seg positivt i behandlingen av høyt blodtrykk, men deres ulempe er et stort antall bivirkninger og kontraindikasjoner. ACE-tabletter for trykk tas kun som foreskrevet av en lege, nøyaktig i henhold til forskrifter, anbefalinger, behandlingsregime.

Hvis inntaket eller doseringsplanen brytes, er det en mulighet for en reduksjon i trykket til kritiske nivåer, noe som kan føre til plutselig hjertesvikt..

  • kort gyldighetsperiode;
  • god biotilgjengelighet;
  • rask effekt.

Metabolittene skilles ut via nyrene, så første generasjons ACE-hemmere bør ikke drikkes i tilfelle nyresvikt..

Andre generasjon (karboksylgruppe)

De mest populære ACE-hemmere i dag. Antihypertensive ACE-hemmere er gode og trygge. Antall kontraindikasjoner har redusert betydelig, men antall uønskede reaksjoner i kroppen er fortsatt høyt.

De mest kjente stoffene i karboksylgruppen:

  • Lisinopril: Dapril, Diroton, Irumed, Lizigamma, Liten, Prinivil;
  • Perindopril: Arentopress, Hypernik, Parnavel, Perineva, Perinpres, Prestarium, Stopress;
  • Ramipril: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
  • Enalapril: Bagopril, Berlipril, Vasolapril, Invoril, Corandil, Myopril, Renipril, Renitek, Enalacor, Enam tabletter, Enap.

ACE-hemmere for hypertensjon brukes i kombinasjon med andre legemidler hos eldre pasienter. De forhindrer dannelsen av blodpropp og kolesterolplakk. Legemidlene viste seg å være effektive i behandlingen av tidlig hypertensjon..

  • høy biotilgjengelighet;
  • rask handling: maksimal effektivitet oppnås innen 30 minutter etter påføring;
  • lang virkningsperiode for en tablett: opptil 8 timer.

Metabolitter skilles ut i urinen, derfor er ikke 2. generasjons ACE-hemmere foreskrevet for nedsatt nyrefunksjon. ACE medisiner for høyt blodtrykk tas gjennom hele livet.

Tredje generasjon (fosfinylgruppe)

Den siste generasjonen ACE-hemmere er fortsatt dårlig forstått. De er ment for langvarig kursbruk, terapi av kronisk hypertensjon.

ACE-hemmere fra trykket i fosfinylgruppen:

  • Monopril;
  • Fosicard;
  • Fosinap;
  • Fozinopril;
  • Fosinotek;
  • Ceronapril.

Legemidlene skal ikke tas i lang tid uten avbrudd. Ny generasjon ACE-hemmere forårsaker sjelden uønskede kroppsreaksjoner og har få kontraindikasjoner. Tablettene er milde og effektive. Ulempene inkluderer lav biotilgjengelighet.

Restmetabolitter skilles ut i urin eller avføring.

Før du foreskriver ACE-medisiner for trykk, lærer legen om samtidige sykdommer for å velge de optimale pillene for terapi.

Klassifisering av ACE-hemmere

ACE-hemmere kan klassifiseres i henhold til hyppigheten av å ta piller:

  1. medisiner med kort eksponeringsperiode - Captopril og analoger: du må drikke tabletter 2-3 ganger om dagen;
  2. middelsvirkende medisiner - Enalapril og analoger: drikk tabletter 2 ganger om dagen;
  3. langtidsvirkende medisiner - Lisinopril: en tablett per dag er nok.

Klassifisering av ACE-hemmere (l.Opie, 1994):

KlassenavnLegemiddelnavn
Klasse 1: fettløselige medikamenterCaptopril
Klasse 2: fettløselige prodrugs
2A: metabolitter skilles ut gjennom nyrenePerindopril, Quinapril, Cilazapril, Enalapril
2B: metabolitter skilles ut gjennom nyrene og leverenMoexipril, Ramipril, Fosinopril
2C: metabolitter skilles ut gjennom leverenSpirapril, Trandolapril
Klasse 3: vannløselige medikamenterLisinopril

Indikasjoner for bruk

Bruken av ACE-hemmere skyldes følgende indikasjoner:

  • CHF;
  • hjerteinfarkt;
  • Kimmelsteel-Wilson syndrom;
  • utsatt angrep.

Antihypertensive ACE-hemmere er også foreskrevet for:

  • stabil iskemi;
  • hjerteinfarkt;
  • systemisk aterosklerotisk vaskulær sykdom;
  • nedsatt nyrefunksjon av ikke-diabetisk art.

Arteriell hypertensjon

ACE-hemmere er foreskrevet for behandling av forskjellige typer hypertensjon. Dette er medisiner som tolereres godt, så de har få kontraindikasjoner. ACE-hemmere er foreskrevet etter en omfattende undersøkelse, og bestemmer det kliniske bildet av sykdommen i henhold til indikasjoner.

Legemidler fra gruppen av ACE-hemmere er foreskrevet i kombinasjon med andre antihypertensiva. De mest effektive kombinasjonene:

  • ACE-hemmere + tiaziddiuretika;
  • ACE-hemmere + kalsiumkanalblokkere.

Angiotensinkonverterende enzymmedisiner er sjelden foreskrevet som den eneste behandlingen for hypertensjon. Det er mulig å normalisere trykket med monoterapi bare i 50% av tilfellene. Vanligvis er dette pasienter med den første fasen av sykdommen..

Ved hypertensjon og aterosklerose foreskrives pasienter et kompleks som bør være basert på bruk av statiner.

De mest effektive kombinasjonsmedisinene

Aktive komponenterLegemiddelnavn
Amlodipin + Atorvastatin + PerindoprilLipertanse
Amlodipin + Lisinopril + RosuvastatinEquamer
Amlodipin + LisinoprilDekriz, Lisinopril AML, Tenliza
Amlodipin + RamiprilAmlodipin + Ramipril
Hydroklortiazid + LisinoprilIruzid, Ko-Diroton, Lisinopril NL-KRKA, Lisinoton N, Lysoretic, Listril Plus, Leten N, Skopril Plus
Hydroklortiazid + EnalaprilBerlipril Plus, Co-Renitek, Renipril GT, Enalapril N, Enam N, Enap-NL

Etter at du har tatt pillene, faller ikke trykket umiddelbart, men gradvis. Maksimal terapeutisk effekt oppnås 14-30 dager etter starten av behandlingen.

Pasientens kropp kan svare på ACE-medisiner for behandling av høyt blodtrykk på to måter

Renin-aktivitetReaksjon
Høyet kraftig fall i trykkindikatorer til kritiske verdier;

normalisering av indikatorer

Normal eller lavGradvis nedgang i indikatorer til fullstendig normalisering

Hjerteinfarkt

Effekten av ACE-hemmere strekker seg til pasienter etter hjerteinfarkt. ACE-hemmere reduserer antall dødsfall på grunn av hjerteinfarkt. Leger foreskriver ACE-hemmere til pasienter etter hjerteinfarkt med forstyrrelser i venstre ventrikkel, hjertesvikt.

Hemmere tas 3-10 dager etter angrepet. Legemidlene blokkerer et kraftig blodtrykksfall og reduserer risikoen for komplikasjoner. Tidlig bruk av ACE-hemmere reduserer risikoen for død.

For å oppnå en terapeutisk effekt tar det seks måneder å drikke hemmere..

Diabetes

Med diabetes er det en risiko for nyreskade og utvikling av nyresvikt. Angiotensinkonverterende enzymhemmere reduserer sannsynligheten for nedsatt nyrefunksjon. Med et økt innhold av kreatinin i blodserumet kombineres ACE-hemmere med kalsiumkanalblokkere.

Legemidlene er foreskrevet til pasienter med normalt blodtrykk hvis det er en sannsynlighet for å utvikle nedsatt nyrefunksjon.

Før du foreskriver medisiner for behandling av diabetes mellitus, er det nødvendig å overvåke blodsukkernivået. ACE-hemmere kan forstyrre glukoseabsorpsjonen. Medisiner øker insulinresistensen og fremskynder absorpsjonen av sukker. Det er en risiko for å utvikle hypoglykemi.

Fordeler med å bruke en ACE-hemmer

De viktigste fordelene med angiotensinkonverterende enzymhemmere er:

  • godt tolerert av pasienter;
  • ikke forårsake alvorlige bivirkninger;
  • har et minimum av kontraindikasjoner;
  • lov til å ta diabetikere, pasienter med nyreinsuffisiens, eldre pasienter;
  • ikke påvirker hjerterytmen;
  • medikamenter har en positiv effekt ikke bare på trykkindikatorer, men også på andre organer og systemer for vital aktivitet;
  • redusere sannsynligheten for å utvikle komplikasjoner i hjertet og blodårene;
  • øke forventet levealder
  • påvirker ikke erektil funksjon;
  • ikke påvirker fysisk aktivitet;
  • redusere sannsynligheten for å utvikle kognitive lidelser hos eldre pasienter;
  • lav pris.

Liste over de beste medisinene for hypertensjon

De mest populære ACE-legemidlene for hypertensjon: Captopril, Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Enalapril. Disse stoffene tolereres godt av pasienter, forårsaker et minimum av bivirkninger, og har en liten liste over kontraindikasjoner.

Den viktigste aktive ingrediensenLegemiddelnavnEgenskaper:
CaptoprilBlockordil

KapotenForeskrevet for hypertensiv krise

Tåles godt av de fleste pasienter. LisinoprilDapril

LizorilKonverterer ikke til fett

Tillatt å ta imot pasienter med fedme

Kan tas for insulinresistenssyndrom RamiprilAmprilan

HartilReduser trykkavlesning raskt og effektivt

Praktisk å ta: 1 tablett er nok per dag FosinoprilMonopril

FosinotekNy generasjon ACE-hemmere

Legemidler som er mest effektive når du senker blodtrykket

Tillatt for nyresvikt EnalaprilBerlipril

EnapLav pris

Sikkerhet

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for utnevnelsen av ACE-hemmere for arteriell hypertensjon kan være:

  • absolutt: narkotika er helt kontraindisert;
  • slektning: medisiner kan tas, men med ekstrem forsiktighet.
AbsoluttSlektning
Individuell intoleranse mot komponentene i stoffetModerat hypotensjon
Forekomsten av bivirkninger når du tar andre ACE-hemmereKronisk nyresvikt
Perioden med å føde et barnBarn under 18 år
Amming av spedbarnGikt
Nyrearteriestenose (bilateral eller ensidig)Kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder
Alvorlig hypotensjonHøyre ventrikkelhypertrofi med ødem og fri væskeansamling i underlivet
Alvorlig koarktasjon av aortaUtslettende aterosklerotiske vaskulære lesjoner i underekstremiteter
Høy serumkaliumkonsentrasjonLavt hemoglobin
Porfyrinsykdom
Reduksjon i antall nøytrofiler i blodet

Ikke ta ACE-hemmere til pasienter som tar immunsuppressive medisiner, så vel som medisiner som blokkerer celledeling. På bakgrunn av en kompleks innleggelse kan det forekomme en reduksjon i antall leukocytter.

Andre uønskede legemiddelinteraksjoner:

  • Allopurinol;
  • Rimampicin;
  • Fenotiazin.

Mulige bivirkninger

Angiotensinkonverterende enzymhemmere tolereres godt av pasienter, men uønskede kroppsreaksjoner kan oppstå når du tar medisiner fra arbeidet i indre organer og vitale systemer.

Ofte klager pasienter på tørr, bjeffende hoste. Hoste forekommer hos pasienter i 5-20% av tilfellene. De første tegnene på hoste vises 7 dager etter starten av behandlingen. Hosten kan vedvare i seks måneder. Mest av alt er kvinner og pasienter med nedsatt nyrefunksjon utsatt for paroksysmal hoste. Dosering for hypertensjon påvirker ikke sannsynligheten for og grad av utvikling av hoste.

Andre negative reaksjoner i kroppen som oppstår mens du tar en ACE-hemmer:

  • signifikant reduksjon i blodtrykk;
  • reduksjon i serumkalium;
  • nedsatt nyrefunksjon;
  • brudd på smak.

Første generasjons medisiner er mer sannsynlig å utvikle bivirkninger. Andre bivirkninger legges til hovedlisten:

  • utslett på huden;
  • økt protein i urinen;
  • lav nøytrofil.

Hos 0,1-0,2% av pasientene med hypertensjon ble angioneurotisk ødem observert, som dukket opp mens de tok ACE-hemmere. Dette er en alvorlig allergisk reaksjon der pasientens slimhinner og strupehode svulmer opp. Pasienten kveles. Uten terapeutisk hjelp kan pasienten dø. En lignende reaksjon ved høyt blodtrykk vises mot bakgrunnen for frigjøring av bradycardin.

For Mer Informasjon Om Diabetes